GABAA 3 Activadores

Activadores GABAA 3 comunes incluyen, pero no se limitan a Muscimol CAS 2763-96-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 y Picrotoxin CAS 124-87-8.

Los activadores de la subunidad alfa-3 del receptor GABAA comprenden un grupo diverso de compuestos químicos que facilitan la función del receptor potenciando la neurotransmisión inhibitoria GABAérgica. La alopregnanolona, por ejemplo, prolonga significativamente la apertura del canal de cloruro del receptor GABAA, potenciando así el efecto inhibidor del propio GABA y amplificando directamente la actividad de la subunidad alfa-3 del receptor GABAA. Del mismo modo, compuestos como el Zolpidem presentan una unión preferente a los receptores que contienen la subunidad alfa-3, aumentando selectivamente la acción inhibidora del GABA y, por extensión, la actividad de la subunidad alfa-3 del receptor GABAA.

Las benzodiacepinas y los barbitúricos, aunque se unen a sitios distintos, tienen un efecto sinérgico al aumentar la afinidad del GABA por su receptor o prolongar el estado abierto del canal de cloruro, respectivamente, lo que conduce a un aumento indirecto pero definitivo de la función de la subunidad alfa-3 del receptor GABAA. Además, los anestésicos como el Propofol y el Etomidato potencian las corrientes mediadas por el receptor GABAA, contribuyendo a la mayor eficacia del GABS.