Gab 3 Inhibidores

Los inhibidores Gab 3 comunes incluyen, entre otros, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 y PP 2 CAS 172889-27-9.

En general, los inhibidores de Gab3 entrarían en la categoría de compuestos capaces de modular las vías de señalización. No son inhibidores de la proteína en sí, sino moduladores de las enzimas o receptores que actúan antes de Gab3 en sus vías asociadas. Gab3 es una proteína adaptadora que interviene en la señalización celular y actúa corriente abajo de los receptores tirosina quinasa (RTK) y corriente arriba de varias cascadas de señalización, incluidas las vías PI3K-Akt y MAPK. La inhibición de estas vías no inhibiría directamente a Gab3, pero le impediría cumplir su función de transmisión de señales desde las RTK activadas a otros componentes de señalización intracelular.

Los compuestos enumerados anteriormente son en su mayoría inhibidores de quinasas, ya que las quinasas son dianas comunes y bien conocidas para el desarrollo de fármacos. Se sabe que estas sustancias químicas actúan sobre las enzimas que fosforilan diversos sustratos, incluidas otras quinasas, que luego activan o desactivan diversas vías de señalización en la célula. Al inhibir estas quinasas, las vías correspondientes se regulan a la baja, lo que conduce a una disminución del estado de activación de las redes de señalización dependientes de Gab3. Los inhibidores están diseñados para dirigirse a los sitios de unión al ATP de las cinasas, impidiendo los eventos de fosforilación que son necesarios para la propagación de la señal. La especificidad de estos inhibidores varía, siendo algunos como el Erlotinib y el Dasatinib más selectivos, mientras que otros como la Estaurosporina muestran una inhibición de quinasas de amplio espectro. Cada inhibidor afecta a la vía de señalización de una manera única dependiendo de su diana y de la función de esa diana en la célula.