Gγ4 Activadores
Activadores Gγ4 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Crenolanib CAS 670220-88-9, ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4 y Mastoparan CAS 72093-21-1.
Tras la HTS inicial, los compuestos candidatos identificados se someterían a una serie de ensayos más refinados para confirmar su especificidad y su efecto directo sobre Gγ4. Estos ensayos secundarios podrían incluir estudios de unión directa, como la resonancia de plasmón superficial o la calorimetría de valoración isotérmica, que pueden confirmar las interacciones físicas entre la proteína Gγ4 y los activadores candidatos. Además, se realizarían otros ensayos bioquímicos para determinar el efecto preciso de los compuestos sobre la función de la proteína. Una vez confirmada la interacción directa, podrían realizarse estudios estructurales detallados. Podrían emplearse técnicas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de RMN o la criomicroscopía electrónica para determinar la estructura tridimensional de la proteína Gγ4 en complejo con el compuesto activador, lo que revelaría los detalles moleculares del mecanismo de activación.
Estos conocimientos estructurales podrían guiar la síntesis de moléculas activadoras más potentes y específicas, ya que proporcionarían información precisa sobre los sitios de unión del activador y cualquier cambio conformacional en Gγ4 que se induzca tras la unión. Como complemento de estas técnicas experimentales, el modelado computacional y las simulaciones de dinámica molecular ofrecerían predicciones sobre cómo interactúan los activadores con Gγ4 a nivel atómico, lo que puede ser crucial para comprender el proceso de activación y para diseñar compuestos mejorados con mayor eficacia en la modulación de la actividad de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a una mayor producción de AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero crucial en muchos procesos biológicos. Los elevados niveles de AMPc activan la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar diversas dianas, entre ellas los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Esto puede potenciar la actividad funcional de Gγ4 al promover el ensamblaje y la función de los complejos Gβγ, que desempeñan un papel esencial en la señalización de los GPCR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA actúa como un análogo del diacilglicerol para activar las isoformas de la PKC, iniciando vías de señalización que pueden conducir a la activación de factores de transcripción responsables de la regulación al alza de la expresión de Gγ4. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
El GTPγS es un análogo no hidrolizable del GTP. Se une a las proteínas G, impidiendo la hidrólisis de GTP a GDP y manteniendo así las proteínas G en su estado activo. Esta activación prolongada puede potenciar la actividad funcional de Gγ4 asegurando que permanezca asociada a las subunidades Gα, parte del complejo activo de proteínas G que transduce las señales de los GPCR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico se acopla con sus receptores nucleares para iniciar eventos transcripcionales que pueden estimular la expresión de genes diana, posiblemente incluyendo Gγ4, mediante la remodelación de la accesibilidad de la cromatina. | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | $97.00 | ||
El mastoparán es un péptido que activa directamente las proteínas G imitando el efecto de los agonistas GPCR. Estimula las subunidades Gα para que intercambien GDP por GTP, lo que conduce a la activación de los complejos Gβγ, incluidos los que contienen Gγ4. Esta activación puede influir en varias vías de señalización posteriores, como la modulación de canales iónicos y sistemas de segundos mensajeros, potenciando así la actividad funcional de Gγ4. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
El fluoruro de aluminio actúa como un análogo del fosfato y estabiliza el estado de transición de la hidrólisis de GTP, lo que conduce a la activación de las proteínas G. Esto puede potenciar indirectamente la actividad funcional de Gγ4 al promover la formación del complejo activo de proteínas G, facilitando la transmisión de señales de los GPCR. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
El 8-Bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa la PKA. Al estimular la PKA, puede fosforilar dianas implicadas en la señalización GPCR, lo que conduce a una mayor actividad funcional de Gγ4 al promover la interacción y la eficacia de las subunidades Gβγ en las cascadas de señalización. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que impide la descomposición del AMPc y el GMPc, lo que conduce a su acumulación. Esto puede potenciar indirectamente la actividad funcional de Gγ4 al aumentar la actividad de la PKA, que influye en la señalización de la subunidad Gβγ, incluidos los complejos que contienen Gγ4, en procesos como la relajación del músculo liso y la vasodilatación. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc y el GMPc. Al inhibir estas enzimas, el IBMX puede provocar niveles elevados de AMPc y GMPc, potenciando la activación de la PKA y la PKG, respectivamente. Esto puede aumentar indirectamente la actividad funcional de Gγ4 al promover las vías de señalización mediadas por Gβγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas puede provocar un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas implicadas en la señalización GPCR, lo que podría potenciar la actividad de las subunidades Gβγ, incluida la Gγ4, al promover su papel en las vías de transducción de señales. | ||||||