FXR1 Activadores

Los activadores comunes del FXR1 incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el disulfiram CAS 97-77-8 y el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

FXR1, miembro de la familia de la proteína del retraso mental del cromosoma X frágil (FMRP), interviene en la regulación del transporte, la estabilidad y la traducción del ARNm. Desempeña un papel importante en el desarrollo muscular y la función neuronal. Debido a la falta de activadores químicos directos para la FXR1, la investigación se ha centrado en vías indirectas para modular su actividad. Las sustancias químicas enumeradas más arriba representan una gama de compuestos dirigidos a diversos procesos celulares y vías de señalización que, a su vez, podrían afectar a la actividad del FXR1.

Los mecanismos por los que estas sustancias químicas pueden influir en el FXR1 son diversos. Los inhibidores de la metiltransferasa del ADN, como la 5-azacitidina, podrían afectar a la expresión del FXR1 a nivel transcripcional alterando los patrones de metilación del ADN. Los inhibidores de la histona desacetilasa, como la tricostatina A y el vorinostat, afectan a la expresión génica al cambiar la estructura de la cromatina. Los inhibidores del proteasoma (por ejemplo, MG132, Bortezomib) pueden afectar a la estabilidad y degradación de FXR1, aumentando potencialmente sus niveles celulares. Además, sustancias químicas como el cloruro de litio y la metformina, que modulan las vías de señalización (inhibición de GSK-3 y activación de AMPK, respectivamente), podrían tener efectos secundarios sobre la función de FXR1. Además, moléculas como Nutlin-3 y PD98059, que influyen en las vías p53 y MAPK/ERK, respectivamente, ofrecen vías alternativas para modular indirectamente la actividad de FXR1.