FRMD1 Activadores

Los Activadores FRMD1 comunes incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 y Anisomycin CAS 22862-76-6.

Los activadores químicos de FRMD1 pueden influir en su actividad a través de diversos mecanismos celulares, que implican principalmente la modulación de las vías de señalización que conducen a su fosforilación y posterior activación. Se sabe que el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar directamente el FRMD1 como parte de los procesos de señalización descendentes. Del mismo modo, la forskolina, al aumentar los niveles de AMP cíclico (AMPc), provoca la activación de la proteína quinasa A (PKA), que también puede fosforilar el FRMD1. La Ionomicina eleva los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las quinasas dependientes de la calmodulina capaces de fosforilar y activar el FRMD1. Del mismo modo, el ácido okadaico puede contribuir indirectamente a la activación de FRMD1 mediante la inhibición de proteínas fosfatasas como PP1 y PP2A, evitando así la desfosforilación y manteniendo FRMD1 en un estado activo, fosforilado.

Además, activadores como la anisomicina desencadenan la activación de proteínas cinasas activadas por estrés como la JNK y la MAP cinasa p38, que se sabe que fosforilan y activan proteínas similares a la FRMD1. LY294002, un inhibidor de PI3K, puede dar lugar a la activación compensatoria de vías alternativas que conducen a la fosforilación de FRMD1. La rapamicina, al inhibir mTOR, puede activar vías de señalización alternativas que pueden conducir a la activación de FRMD1. La 6-bencilaminopurina, como citoquinina, puede activar quinasas dependientes de ciclina que podrían fosforilar y activar el FRMD1 durante la regulación del ciclo celular. El Thapsigargin, un inhibidor de la bomba SERCA, altera la homeostasis del calcio, lo que podría conducir a la activación de quinasas que fosforilan el FRMD1. El dibutiril-cAMP, un análogo del cAMP, activa la PKA, que a su vez puede fosforilar el FRMD1. El ácido fosfatídico puede activar la vía de señalización mTOR, que a su vez puede conducir a la fosforilación y activación de FRMD1 a través de quinasas corriente abajo. Por último, la Caliculina A impide la desfosforilación de las proteínas mediante la inhibición de las proteína fosfatasas serina/treonina, lo que puede dar lugar a la activación sostenida del FRMD1.