FLTR3 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de FLTR3 se incluyen, entre otros, la curcumina CAS 458-37-7, el resveratrol CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 y la baicaleína CAS 491-67-8.

Los inhibidores de FLT3 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la tirosina quinasa 3 tipo Fms (FLT3), una tirosina quinasa receptora. La FLT3 interviene principalmente en la regulación del desarrollo y la proliferación de las células madre hematopoyéticas. Estructuralmente, los inhibidores de la FLT3 suelen poseer elementos que les permiten interactuar con el sitio de unión al ATP del dominio cinasa, impidiendo así que la FLT3 catalice la fosforilación de las proteínas de señalización posteriores. Esta inhibición interrumpe vías de señalización celulares clave asociadas con el crecimiento y la supervivencia, como las vías PI3K/AKT y MAPK/ERK. La selectividad de estos inhibidores se consigue a menudo mediante diseños moleculares precisos que se adaptan a los cambios conformacionales en el sitio activo del FLT3, en particular en los casos en que las mutaciones, como la FLT3-ITD (duplicación interna en tándem), conducen a la activación constitutiva del receptor.Químicamente, los inhibidores del FLT3 son diversos y pueden clasificarse en varios subtipos en función de su estructura y modo de unión. Algunos se clasifican como inhibidores de tipo I, que se unen a la forma activa de la cinasa, mientras que otros son inhibidores de tipo II que se unen a la conformación inactiva. Esta distinción en la conformación de unión influye en el espectro de su actividad y selectividad, y algunos compuestos muestran especificidad por FLT3 frente a otras quinasas. Estos compuestos suelen ser moléculas pequeñas que presentan una afinidad de unión favorable a través de interacciones hidrofóbicas, enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals. La relación estructura-actividad (SAR) de estos inhibidores es fundamental para optimizar su potencia, selectividad y estabilidad metabólica.