FKBP15 Activadores

Activadores comunes de FKBP15 incluyen, pero no se limitan a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, FK-506 CAS 104987-11-3, Pimecrolimus CAS 137071-32-0 y Zinc CAS 7440-66-6.

Se sabe que la ciclosporina A y el FK506 se unen a las inmunofilinas, entre las que se encuentra la FKBP15, y que su unión activa la actividad peptidil-prolil isomerasa intrínseca a estas proteínas. En el caso de la Rapamicina, forma un complejo con las proteínas FKBP y se ha demostrado que influye en la vía de señalización mTOR, un regulador central del crecimiento y el metabolismo celular, en el que puede estar implicada la FKBP15. Del mismo modo, el Pimecrolimus, al interactuar con las proteínas FKBP, podría potenciar la actividad de FKBP15 en la señalización celular.

Compuestos como la sal de zinc 1-hidroxipiridina-2-tiona y la ionomycina pueden afectar a FKBP15 alterando la homeostasis de los iones metálicos y el calcio, respectivamente. Los cambios en las concentraciones de iones metálicos o en el flujo de calcio dentro de la célula pueden tener efectos de amplio alcance en numerosas vías de señalización, y la actividad de FKBP15 podría verse modulada como consecuencia de ello. La adenosina 3',5'-monofosfato cíclico y el 8-Bromo-cAMP son análogos del AMPc que pueden activar la PKA, la cual puede fosforilar sustratos y alterar las vías de señalización, afectando potencialmente a las funciones reguladoras de FKBP15. La forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, también se dirige al mismo conjunto de vías, lo que posiblemente provoque cambios en la actividad de FKBP15. El Thapsigargin, al interrumpir el almacenamiento de calcio, influye en las vías de señalización dependientes del calcio, lo que podría tener implicaciones para la función de FKBP15 dentro de la célula. LY294002 y PD98059 se dirigen a las vías PI3K/Akt y MAPK/ERK, respectivamente, y al alterar los estados de fosforilación dentro de estas vías, pueden modificar la actividad de FKBP15.