FGF-19 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes del FGF-19 se incluyen, entre otros, el sorafenib CAS 284461-73-0, el PD173074 CAS 219580-11-7, el BIBF1120 CAS 656247-17-5, el BGJ398 CAS 872511-34-7 y el AZD4547 CAS 1035270-39-3.
El FGF-19, miembro de la familia del factor de crecimiento de fibroblastos (FGF), desempeña un papel crucial en diversos procesos fisiológicos, especialmente en la regulación del metabolismo de los ácidos biliares y la homeostasis lipídica. Actúa como una molécula de señalización endocrina, producida principalmente por el íleon en respuesta a los ácidos biliares y otros factores. El FGF-19 actúa uniéndose y activando el receptor 4 del FGF (FGFR4) en los hepatocitos, lo que provoca la supresión de la síntesis de ácidos biliares y la promoción del metabolismo lipídico. Tras la activación, la señalización FGF-19-FGFR4 inhibe la expresión de colesterol 7α-hidroxilasa (CYP7A1), una enzima limitante de la velocidad en la vía clásica de síntesis de ácidos biliares, reduciendo así la producción de ácidos biliares. Además, la señalización del FGF-19 estimula la expresión del sustrato 2α del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FRS2α) y otros efectores posteriores, que modulan aún más el metabolismo lipídico regulando la expresión de genes implicados en la síntesis, oxidación y almacenamiento de ácidos grasos.
La inhibición de la señalización del FGF-19 puede producirse a través de varios mecanismos dirigidos a diferentes componentes de la vía de señalización. Un enfoque consiste en bloquear la interacción entre el FGF-19 y su receptor FGFR4, ya sea mediante inhibición competitiva o alterando la interfaz de unión. Otra estrategia consiste en inhibir eventos de señalización descendentes, como la fosforilación de FRS2α o la activación de cascadas de señalización intracelular como las vías de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y la fosfoinositida 3 quinasa (PI3K). Además, la modulación de los correceptores o de las proteínas accesorias implicadas en la señalización del FGF-19, como las proteínas Klotho, también puede atenuar la actividad del FGF-19. Por otra parte, dirigir la expresión o secreción del propio FGF-19 a través de mecanismos transcripcionales o postraduccionales podría proporcionar medios alternativos para inhibir sus efectos biológicos. En general, la comprensión de los intrincados mecanismos moleculares que subyacen a la inhibición del FGF-19 es esencial para el desarrollo de intervenciones dirigidas al metabolismo de los ácidos biliares y los trastornos lipídicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibidor multicinasa dirigido a las cinasas Raf en la vía MAPK. Suprime el FGF-19 indirectamente modulando las cascadas de señalización corriente abajo. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
Potente inhibidor del FGFR que interrumpe las vías de señalización mediadas por el FGF-19. Interfiere con la autofosforilación del FGFR, lo que conduce a la inhibición de la corriente descendente de FGF-19. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Triple inhibidor de la cinasa dirigido al FGFR, PDGFR y VEGFR. Suprime indirectamente el FGF-19 al interrumpir múltiples vías relacionadas con la regulación del FGF-19. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
Inhibidor específico del FGFR que impide la activación del receptor mediada por el FGF-19. Influye en las cascadas descendentes, lo que conduce a la inhibición del FGF-19. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
Inhibidor selectivo del FGFR que bloquea la señalización del FGF-19. Modula las vías descendentes, incluidas las vías MAPK y PI3K/AKT, lo que resulta en la inhibición indirecta del FGF-19. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Inhibidor multicinasa dirigido al FGFR entre otras cinasas. Inhibe indirectamente el FGF-19 al influir en vías de señalización interconectadas, como las vías MAPK y JAK/STAT. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Inhibidor multicinasa que afecta al FGFR, VEGFR y PDGFR. Altera el equilibrio de las vías de señalización conectadas al FGF-19, lo que produce una inhibición indirecta. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
Inhibidor de JAK2 que afecta a la vía JAK/STAT. Modula esta vía, suprimiendo indirectamente la expresión y actividad del FGF-19. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
Inhibidor de JAK2 que influye en la vía JAK/STAT. Altera la cascada de señalización corriente abajo de JAK2, lo que conduce a la inhibición indirecta del FGF-19. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
Inhibidor del receptor TGF-β tipo I (ALK5). Modula la vía del TGF-β, que se entrecruza con la señalización del FGF-19, lo que conduce a la inhibición indirecta del FGF-19. | ||||||