FcRH4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FcRH4 incluyen, pero no se limitan a Metotrexato CAS 59-05-2, Hidroxicloroquina CAS 118-42-3, Clorambucil CAS 305-03-3, Ciclofosfamida CAS 50-18-0 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores de FcRH4 son compuestos químicos dirigidos específicamente contra la proteína 4 similar al receptor Fc (FcRH4), miembro de la familia de proteínas similares al receptor Fc. La FcRH4, también conocida como FCRL4, se expresa principalmente en un subconjunto de linfocitos B, en particular en los linfocitos B de memoria residentes en los tejidos, y desempeña un papel importante en la modulación de las respuestas inmunitarias. Estos inhibidores actúan interrumpiendo la interacción entre el FcRH4 y sus ligandos o moléculas asociadas, alterando así las vías de transducción de señales mediadas por este receptor. El FcRH4 está implicado en la señalización inhibitoria que afecta a la activación, proliferación y diferenciación de las células B, lo que significa que los inhibidores de este receptor están diseñados para interferir en estos procesos a nivel molecular. Estructuralmente, estos inhibidores suelen ser moléculas pequeñas o péptidos derivados biológicamente que pueden unirse con alta especificidad y afinidad al receptor FcRH4. Desde el punto de vista de su estructura química, los inhibidores de FcRH4 están diseñados para unirse a sitios clave del dominio extracelular del receptor FcRH4. Algunos inhibidores pueden funcionar imitando ligandos endógenos o modulando alostéricamente el receptor, impidiendo su activación. La unión de estos compuestos al FcRH4 desencadena un cambio conformacional en el receptor, que interfiere con las vías de señalización descendentes que normalmente conducen a la alteración de las funciones de las células inmunitarias. Debido a la complejidad estructural del receptor FcRH4, el diseño de estos inhibidores suele implicar estudios detallados de modelización computacional y de relación estructura-actividad (SAR) para garantizar que los compuestos alcancen un alto nivel de precisión y selectividad. Además, el desarrollo de inhibidores de FcRH4 requiere una optimización rigurosa para mejorar su eficacia de unión, estabilidad e interacción global con el receptor diana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato podría regular a la baja la expresión de FcRH4 al impedir la dihidrofolato reductasa, lo que conduciría a un agotamiento de timidilato y nucleótidos de purina, que son cruciales para la síntesis de ADN y la proliferación de las células B, reduciendo en consecuencia la expresión de FcRH4. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
La hidroxicloroquina podría disminuir la expresión de FcRH4 al acumularse en los lisosomas, lo que provocaría una elevación del pH y una interferencia con las enzimas lisosomales y la autofagia, procesos que podrían estar relacionados con los niveles de expresión de FcRH4 en los linfocitos B. | ||||||
Chlorambucil | 305-03-3 | sc-204682 sc-204682A | 250 mg 1 g | $51.00 $120.00 | 3 | |
El clorambucilo podría provocar una reducción de la expresión de FcRH4 a través de su acción alquilante que causa daños en el ADN, lo que conduce a la detención del ciclo celular y a la apoptosis en las células B, disminuyendo así la expresión global de FcRH4 en la población de células B supervivientes. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
La ciclofosfamida podría inhibir la expresión de FcRH4 mediante la reticulación de las cadenas de ADN, introduciendo lesiones citotóxicas que provocan la muerte celular apoptótica de las células B. Esta reducción en el número de células B podría corresponderse con niveles más bajos de expresión de FcRH4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib puede contribuir a la disminución de la expresión de FcRH4 al impedir la degradación proteasomal de IκB, lo que conduce a la inhibición de NF-κB, un factor de transcripción que controla la expresión de múltiples genes, incluidos los implicados en respuestas inmunitarias como FcRH4. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomida podría reducir la transcripción de FcRH4 potenciando la degradación de factores de transcripción específicos responsables de su expresión, así como alterando el entorno de citoquinas que es crítico para la actividad de las células B y la expresión de FcRH4. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida tiene el potencial de suprimir la expresión de FcRH4 mediante la inhibición de la angiogénesis y la alteración del microentorno de las células B, lo que podría conducir a una reducción de las señales celulares necesarias para el mantenimiento de la expresión de FcRH4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina puede suprimir la expresión de FcRH4 mediante la inhibición de la vía mTOR, responsable del crecimiento y la proliferación celular. Esta inhibición podría conducir a una menor expresión de los genes implicados en la activación de las células B, incluido el FcRH4. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
La azatioprina podría disminuir la expresión de FcRH4 al interferir con el metabolismo de los ácidos nucleicos, lo que provocaría la supresión de la proliferación de linfocitos, disminuyendo así potencialmente el número de linfocitos B que expresan FcRH4. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
La JQ1 podría inhibir la expresión del FcRH4 uniéndose a los bromodominios y desplazando los factores de transcripción de la cromatina, lo que provocaría la represión transcripcional de los genes diana, entre los que podrían encontrarse los que rigen la expresión del FcRH4 en los linfocitos B. | ||||||