FBXO21 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FBXO21 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Inhibidor de Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores químicos del FBXO21 actúan a través de diferentes mecanismos para impedir el papel de la proteína en el proceso de ubiquitinación. El MLN4924 se dirige a la enzima activadora de NEDD8, esencial para la neddilación que activa el complejo SCF, del que FBXO21 es un componente, inhibiendo así indirectamente la capacidad de FBXO21 de marcar proteínas para su degradación. Del mismo modo, compuestos como Pyr41 e IX 207-887 inhiben la enzima activadora de la ubiquitina E1, que es crucial para el inicio de la cascada de ubiquitinación. Al detener este paso inicial, estos inhibidores impiden que FBXO21 marque sustratos con ubiquitina. TAK-243 también inhibe la enzima E1, lo que conduce a un bloqueo de la activación de la ubiquitina y a la subsiguiente interferencia con el proceso de ubiquitinación en el que interviene FBXO21.
Por otra parte, varios inhibidores se centran en el proteasoma para afectar indirectamente a la actividad de FBXO21. Compuestos como MG132, Lactacistina, Bortezomib (también conocido como Velcade), Epoxomicina, Carfilzomib y Oprozomib impiden la degradación de proteínas poliubiquitinadas mediante la inhibición del proteasoma. Esta inhibición provoca la acumulación de sustratos de FBXO21 dentro de la célula. El aumento de los niveles de estos sustratos puede conducir a una supresión indirecta de la función de FBXO21 como parte de los mecanismos de retroalimentación reguladora de la célula. Al bloquear el paso final de la vía ubiquitina-proteasoma, estos inhibidores aseguran que las proteínas marcadas por FBXO21 no se degraden, influyendo así en la actividad de FBXO21 por la acumulación de sus dianas previstas. La clasto-lactacistina β-lactona, la forma activa de la lactocistina, se une de forma similar a la subunidad proteasomal e inhibe de forma irreversible su actividad, provocando el mismo efecto en la regulación por retroalimentación de FBXO21.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), que es esencial para el proceso de neddilación. Dado que FBXO21 forma parte del complejo de ubiquitina ligasa E3 SCF (proteína SKP1-CUL1-F-box) que depende de la neddilación para su plena actividad, la inhibición de NEDD8 por MLN4924 conduce a la supresión de la función de FBXO21 en la ubiquitinación de proteínas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
La pir41 es un inhibidor específico de la enzima activadora de la ubiquitina E1. La FBXO21 forma parte del sistema ubiquitina-proteasoma y, al inhibir la enzima E1, la pir41 bloquea eficazmente la cascada de ubiquitinación, impidiendo así que la FBXO21 marque sustratos con ubiquitina para su degradación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas poliubiquitinadas. Aunque no inhibe FBXO21 directamente, al impedir la degradación de sustratos, MG132 puede conducir a la acumulación de sustratos de FBXO21, lo que puede inhibir la función de FBXO21 por inhibición retroalimentada como parte de un mecanismo regulador dentro de la célula. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que se une irreversiblemente a la subunidad proteasomal e inhibe su actividad. Al igual que el MG132, provoca la acumulación de sustratos de FBXO21, lo que potencialmente conduce a la inhibición de la actividad de FBXO21 a través de la retroalimentación del sustrato. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe específicamente el proteasoma 26S. Al hacerlo, impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que podría conducir a una inhibición indirecta de FBXO21 al permitir la acumulación de sus sustratos, lo que podría inhibir la actividad de FBXO21 a través de un bucle de retroalimentación negativa. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma. Al bloquear la degradación de las proteínas ubiquitinadas, inhibe indirectamente la FBXO21 al aumentar los niveles de sus sustratos, lo que a su vez puede inhibir la actividad de la FBXO21 a través de un mecanismo de retroalimentación celular incorporado. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib inhibe irreversiblemente la actividad del proteasoma. Aunque no inhibe directamente FBXO21, impide la degradación de sus sustratos ubiquitinados, lo que puede causar una acumulación que puede conducir a la inhibición de la función de FBXO21 de una manera reguladora de retroalimentación. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
El TAK-243 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al inhibir la enzima E1, el TAK-243 impide la activación de la ubiquitina, bloqueando así el proceso de ubiquitinación en el que está implicado el FBXO21, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor del proteasoma que impide la descomposición de sustratos proteicos ubiquitinados. Esta inhibición podría conducir a una inhibición indirecta de FBXO21 por la acumulación de proteínas poliubiquitinadas, causando potencialmente una inhibición retroalimentada de su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||