FAM228B_A830093I24Rik Activadores

Activadores FAM228B_A830093I24Rik comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y PGE2 CAS 363-24-6.

Los activadores químicos de la familia con similitud de secuencia 228, miembro B pueden facilitar el estado funcional de la proteína a través de diversos mecanismos celulares, principalmente modulando los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Se sabe que la forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando así el AMPc dentro de la célula. Los niveles elevados de AMPc pueden conducir a la activación de la familia con similitud de secuencia 228, miembro B mediante la participación de proteínas quinasas dependientes de AMPc o proteínas de intercambio activadas por AMPc (EPAC), que pueden interactuar directamente con la proteína o alterar su estado para promover su actividad. Del mismo modo, el IBMX actúa como inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que normalmente degradan el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX permite señales de activación sostenidas que pueden comprometer a la familia con similitud de secuencia 228, miembro B a través de elementos sensibles al AMPc dentro de la célula. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y el salbutamol, un agonista beta-2 adrenérgico, elevan los niveles de AMPc al interactuar con sus respectivos receptores, que señalan a través de cascadas de receptores acoplados a proteínas G para activar la adenilato ciclasa. La epinefrina, a través de la activación del receptor adrenérgico, también eleva el AMPc y, de manera similar, puede conducir a la activación de la familia con similitud de secuencia 228, miembro B.

La prostaglandina E2 (PGE2), a través de su interacción con sus receptores acoplados a proteínas G, también desencadena la producción de AMPc, que puede promover la activación de la familia con similitud de secuencia 228, miembro B. El rolipram y la anagrelida, al inhibir fosfodiesterasas específicas (PDE4 y PDE3, respectivamente), provocan un aumento de los niveles de AMPc, proporcionando otra vía para la activación de la familia con similitud de secuencia 228, miembro B debido a las mayores concentraciones de AMPc dentro de la célula. Además, la luteolina, con sus propiedades antiinflamatorias, puede influir en los niveles de AMPc y, posteriormente, activar la familia con similitud de secuencia 228, miembro B. La histamina, a través de la activación de los receptores H2, aumenta los niveles de AMPc y, por lo tanto, puede activar la familia con similitud de secuencia 228, miembro B. La toxina del cólera, un agente exógeno, activa irreversiblemente la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento del AMPc, proporcionando así una fuerte señal de activación a la familia con similitud de secuencia 228, miembro B. La terbutalina, otro agonista de los receptores beta-2 adrenérgicos, subraya aún más el papel de la elevación del AMPc en la activación de esta proteína por mecanismos similares a los mencionados anteriormente. En conjunto, estas sustancias químicas utilizan el aumento intracelular de AMPc como mecanismo convergente para activar la familia con similitud de secuencia 228, miembro B, aprovechando la amplia influencia de este segundo mensajero en las vías de señalización celular.