EZHIP Inhibidores
Los inhibidores comunes de EZHIP incluyen, entre otros, GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 y UNC0638 CAS 1255580-76-7.
Los inhibidores de EZHIP son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la proteína EZHIP (proteína inhibidora de EZH), de la que se sabe que desempeña un papel regulador en la estructura de la cromatina y la expresión génica. EZHIP está especialmente implicada en la inhibición del complejo represor polycomb 2 (PRC2), un complejo proteico crítico responsable de catalizar la trimetilación de la lisina 27 de la histona H3 (H3K27me3). Esta modificación es una marca epigenética clave que contribuye a la represión de la expresión génica. Al inhibir EZHIP, estos compuestos interrumpen su interacción con PRC2, lo que puede provocar cambios en los patrones de metilación de las histonas y alteraciones en los estados de la cromatina. Esto convierte a los inhibidores de EZHIP en herramientas importantes para estudiar la regulación de la dinámica de la cromatina y el papel de las modificaciones de las histonas en la expresión génica.La estructura química de los inhibidores de EZHIP está diseñada para dirigirse a dominios específicos de la proteína EZHIP, a menudo con el objetivo de bloquear su capacidad de interactuar con PRC2 o interrumpir su función inhibidora. Estos inhibidores pueden unirse a los motivos funcionales de EZHIP, impidiendo su asociación con enzimas modificadoras de histonas y alterando así los efectos posteriores sobre la compactación y accesibilidad de la cromatina. Los investigadores utilizan inhibidores de EZHIP para explorar las funciones biológicas de EZHIP en el mantenimiento de la organización de la cromatina y la regulación del silenciamiento génico en distintos tipos celulares. La inhibición de EZHIP permite comprender cómo la remodelación de la cromatina afecta a procesos como la diferenciación, el desarrollo y los mecanismos de silenciamiento génico. En general, estos inhibidores constituyen valiosas herramientas químicas para comprender las complejidades de la regulación epigenética y el control génico basado en la cromatina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la actividad de la metiltransferasa EZH2, un componente central de la PRC2, que provoca una disminución de los niveles de H3K27me3. Puesto que EZHIP funciona inhibiendo la actividad metiltransferasa de PRC2, la supresión por GSK126 de la actividad enzimática de PRC2 obviaría la necesidad de la función inhibidora de EZHIP, disminuyendo eficazmente el papel de EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 es un inhibidor selectivo de EZH2 y EZH1, que son metiltransferasas del complejo PRC2. Al inhibir estas enzimas, UNC1999 reduce directamente la metilación de la histona H3 en Lys27. Como EZHIP actúa bloqueando este mismo proceso de metilación, la presencia de UNC1999 haría redundantes los efectos inhibidores de EZHIP sobre PRC2, con lo que indirectamente disminuiría su importancia funcional. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
El EPZ-6438, también conocido como Tazemetostat, inhibe la EZH2, una enzima histona-lisina N-metiltransferasa, lo que provoca una disminución de la metilación de la histona H3K27. Con la inhibición de EZH2, la metilación que EZHIP pretende inhibir ya está reducida, con lo que se inhibe indirectamente la necesidad funcional de EZHIP. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 es un inhibidor selectivo y potente de EZH2, que provoca una reducción de la metilación de H3K27. Este compuesto, al inhibir EZH2, disminuye el papel de EZHIP al actuar como inhibidor del complejo PRC2, inhibiendo así indirectamente la importancia funcional de EZHIP en la célula. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 es un inhibidor de G9a y GLP, que son histonas lisina metiltransferasas responsables de la metilación de H3K9. Aunque la EZHIP es específicamente un inhibidor de la PRC2, los cambios en el estado de metilación de otros residuos de histonas, como el H3K9, podrían afectar a la estructura de la cromatina e influir indirectamente en el contexto funcional en el que opera la EZHIP, dando lugar a una inhibición indirecta de su actividad. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El MS-275, también conocido como Entinostat, es un inhibidor de la histona desacetilasa de clase I. Al alterar el estado de acetilación de las histonas, el MS-275 puede afectar a la estructura de la cromatina y, por tanto, repercutir indirectamente en la función de las proteínas asociadas a la cromatina, incluida la EZHIP. Dado que la función de EZHIP está relacionada con el estado de modificación de las histonas, los cambios en los niveles de acetilación podrían alterar la eficacia de la acción inhibidora de EZHIP sobre PRC2. | ||||||