Etaa1 Activadores
Activadores comunes de Etaa1 incluyen, pero no se limitan a Olaparib CAS 763113-22-0, Inhibidor de la Cinasa ATM/ATR CAS 905973-89-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, Ceralasertib CAS 1352226-88-0 y NU6027 CAS 220036-08-8.
Los activadores de ETAA1 son una serie de compuestos químicos que modulan la respuesta al daño del ADN (DDR) y las vías de estrés de replicación en las que ETAA1 es un actor crítico, mejorando su papel funcional indirectamente. La cafeína, al inhibir la fosfodiesterasa, impide la degradación del AMPc, lo que conduce a una mayor actividad de la PKA, que puede dar lugar a una mayor fosforilación de proteínas dentro de las vías DDR, aumentando potencialmente el papel de la ETAA1 en los procesos de reparación. El olaparib, como inhibidor de PARP, exacerba la acumulación de roturas de una sola hebra de ADN, lo que puede exigir un mayor papel de ETAA1 en el reclutamiento de la proteína de replicación A y la facilitación del DDR. Además, el uso de inhibidores de ATR, como el inhibidor de la quinasa ATR, VE-821 y AZD6738, podría dar lugar a un aumento compensatorio de la actividad de ETAA1 debido a su efecto estimulante sobre la señalización de ATR, que es fundamental para activar los puntos de control del daño del ADN. Los activadores de Etaa1 comprenden una clase química diseñada para interactuar con la proteína Etaa1 y potenciar su actividad.
La identificación de estas moléculas suele comenzar con un proceso conocido como cribado de alto rendimiento (HTS, por sus siglas en inglés), en el que se comprueba la capacidad de un conjunto diverso de pequeñas moléculas para modular la función de Etaa1. Este cribado implica la incubación de Etaa1 con varios compuestos en condiciones controladas, y la posterior medición de los cambios de actividad, utilizando ensayos que puedan detectar alteraciones en la función de la proteína. Puede tratarse de ensayos bioquímicos que midan la afinidad de unión o la actividad enzimática, o de ensayos celulares que analicen los efectos secundarios de la activación de Etaa1. Cuando se encuentra un compuesto que produce un aumento constante de la actividad de Etaa1, se considera un éxito y pasa a pruebas más rigurosas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $210.00 $305.00 $495.00 | 10 | |
El olaparib es un inhibidor de PARP que provoca la acumulación de roturas de la cadena sencilla del ADN. Esta acumulación podría aumentar la actividad de la ETAA1, ya que participa en la respuesta al daño del ADN y recluta a la proteína de replicación A a los lugares de daño del ADN. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibidor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $106.00 | 8 | |
El inhibidor de la quinasa ATR bloquea la actividad de ATR, lo que podría potenciar indirectamente la actividad funcional de ETAA1 al aumentar la dependencia de la activación mediada por ETAA1 de la señalización ATR-CHK1 en respuesta al daño del ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 es un inhibidor selectivo de ATR que puede conducir a un aumento de la demanda de actividad de ETAA1, ya que ETAA1 es un estimulador de la actividad de la quinasa ATR, que es crucial para la activación del punto de control del daño del ADN. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD6738 es otro inhibidor de ATR que, al inhibir ATR, podría potencialmente conducir a la mejora compensatoria del papel de ETAA1 en la respuesta al daño del ADN y las vías de reparación. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $156.00 | 1 | |
El NU6027 es un inhibidor de la CDK2 que podría potenciar el papel de la ETAA1 en la reparación del ADN al impedir la fosforilación mediada por la CDK2 de proteínas que compiten con la función de la ETAA1 en la respuesta al daño del ADN o la regulan negativamente. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de la PI3 cinasa que también inhibe la cinasa de respuesta al daño del ADN ATM. Al inhibir la ATM, podría potenciarse el papel de la ETAA1 en la activación de la ATR debido a la interacción entre las vías de señalización ATM y ATR. | ||||||
ATM Kinase Inhibidor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
El KU-55933 es un inhibidor de la ATM que podría promover la dependencia de los mecanismos de reparación del ADN mediados por la ETAA1 al bloquear las respuestas dependientes de la ATM al daño del ADN y potenciar la actividad funcional de la ETAA1 en la respuesta al daño del ADN. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
KU-60019, otro inhibidor de ATM, podría conducir de forma similar a un aumento de la actividad funcional de ETAA1 mediante la inhibición de la señalización ATM y el desplazamiento de la dependencia de la respuesta al daño del ADN hacia ETAA1. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
El NU7441 es un inhibidor selectivo de la DNA-PK, lo que podría conducir a una mayor actividad de la ETAA1 al aumentar la dependencia de las vías alternativas de reparación de la unión de extremos no homólogos en las que participa la ETAA1. | ||||||