ERp72 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ERp72 incluyen, entre otros, β-mercaptoetanol CAS 987-65-5, óxido de fenilarsina CAS 637-03-6, sal difosfato de cloroquina CAS 50-63-5, 17-AAG CAS 75747-14-7 y curcumina CAS 458-37-7.

Descripción de la clase química: La clase de los inhibidores de ERp72 engloba una serie de compuestos que modulan indirectamente la actividad de ERp72 dirigiéndose a diversos componentes de la maquinaria de plegamiento de proteínas y a las vías de respuesta al estrés del RE. Estos compuestos no interactúan directamente con ERp72 pero influyen en el entorno celular y en mecanismos cruciales para el papel de ERp72 en la actividad de la proteína disulfuro isomerasa. La tunicamicina, el thapsigargin y la brefeldina A afectan a la glicosilación de proteínas, la homeostasis del calcio en el RE y el transporte RE-Golgi, respectivamente, pudiendo afectar a los procesos de plegamiento de proteínas en los que interviene la ERp72.

Agentes reductores como el Ditiotreitol y el β-Mercaptoetanol pueden interferir en la formación e isomerización de enlaces disulfuro, una función clave de ERp72. El óxido de fenilarsina y el inhibidor del proteasoma MG132 podrían alterar la actividad enzimática de ERp72 y provocar la acumulación de proteínas en el RE, respectivamente. La cloroquina, al alterar el pH endosomal y lisosomal, y el 17-AAG, como inhibidor de la HSP90, representan diferentes mecanismos de influencia potencial sobre la función de ERp72 en el plegamiento de proteínas y la respuesta al estrés. La curcumina y el salubrinal, mediante la modulación de las vías de estrés del RE, y el guanabenz, mediante la atenuación del estrés del RE, ponen de relieve diversos enfoques para afectar indirectamente a la actividad de ERp72.