ER71 Inhibidores

Inhibidores comunes de ER71 incluyen, pero no se limitan a (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y 5-Azacytidine CAS 320-67-2.

Los inhibidores de ER71 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la función de la proteína ER71, también conocida como proteína 71 relacionada con ETS (ETV2). La ER71 es un factor de transcripción perteneciente a la familia ETS (específica de la transformación E26), que desempeña un papel crítico en la regulación de la expresión génica durante el desarrollo vascular y hematopoyético. El ER71 es especialmente importante para la diferenciación de las células endoteliales y la formación de vasos sanguíneos, así como en las primeras fases de la hematopoyesis, donde ayuda a dirigir el desarrollo de los linajes de células sanguíneas y endoteliales. Mediante la inhibición de ER71, los investigadores pueden investigar las vías moleculares implicadas en estos procesos y estudiar los efectos de la regulación transcripcional en la diferenciación celular y la formación vascular.El mecanismo de los inhibidores de ER71 suele implicar la unión a dominios funcionales clave de la proteína ER71, como el dominio ETS de unión al ADN o el dominio de transactivación. Esta interacción impide que la ER71 se una a los promotores de los genes diana, bloqueando así la transcripción de los genes necesarios para el desarrollo vascular y la diferenciación de las células sanguíneas. Estructuralmente, los inhibidores de ER71 pueden parecerse a secuencias de ADN u otras moléculas que imitan los sitios naturales de unión del factor de transcripción, bloqueando así competitivamente su actividad. Alternativamente, estos inhibidores pueden inducir cambios conformacionales en la proteína, haciéndola incapaz de interactuar con otros cofactores transcripcionales o con sus dianas de ADN. El uso de inhibidores de ER71 proporciona información valiosa sobre los mecanismos reguladores que rigen la expresión génica durante el desarrollo temprano, ayudando a desentrañar las complejas redes de vías de señalización y factores de transcripción que controlan la diferenciación y el desarrollo de los sistemas de células vasculares y sanguíneas. Gracias a estos estudios, los investigadores pueden comprender mejor las funciones fundamentales de factores de transcripción como ER71 en la orquestación de la formación de tejidos y órganos clave.