ENDOD1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ENDOD1 incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la genisteína CAS 446-72-0, la wortmannina CAS 19545-26-7, el inhibidor de la dinamina I, el Dynasore CAS 304448-55-3 y la clorpromazina CAS 50-53-3.
Los inhibidores de ENDOD1 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la enzima Endonucleasa Dominio-Contenido 1 (ENDOD1). ENDOD1 es una enzima relativamente menos caracterizada, pero se cree que desempeña un papel en la regulación de los ácidos nucleicos, en particular en la escisión de secuencias específicas dentro del ARN y el ADN. Los inhibidores de ENDOD1 están diseñados para unirse selectivamente a la enzima e interrumpir su actividad catalítica, que normalmente implica la ruptura de enlaces fosfodiéster dentro de las moléculas de ácido nucleico. El mecanismo exacto de inhibición varía en función de la estructura del inhibidor, pero la mayoría funciona compitiendo con el sustrato natural por el sitio activo de ENDOD1 o induciendo cambios conformacionales que inactivan la enzima. El diseño de los inhibidores de ENDOD1 se ve muy influido por los estudios estructurales de la enzima, como la cristalografía de rayos X o la criomicroscopía electrónica, que proporcionan información sobre la forma tridimensional de la enzima y los sitios de unión. El análisis de la relación estructura-actividad (SAR) se emplea con frecuencia para afinar la afinidad de unión y la selectividad de estos inhibidores. Esto implica modificaciones sistemáticas de la estructura química de los inhibidores potenciales para identificar grupos funcionales que mejoren la interacción con ENDOD1. Además, los inhibidores de ENDOD1 pueden diferir significativamente en cuanto a su peso molecular, solubilidad y cinética de unión, todo lo cual afecta a su eficacia en la interacción con la enzima. A menudo se llevan a cabo estudios bioquímicos y biofísicos adicionales para caracterizar estos inhibidores en términos de sus constantes de unión, concentraciones inhibitorias y efectos sobre la estabilidad estructural de la enzima.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de la proteína cinasa que impide la proteína cinasa C (PKC) entre otras cinasas. La inhibición de la PKC conduce a una fosforilación reducida de los efectores corriente abajo, lo que potencialmente perjudica a procesos como la endocitosis en la que está implicada ENDOD1. La fosforilación reducida puede obstaculizar el reclutamiento de los factores necesarios para la formación de vesículas, inhibiendo en consecuencia la actividad funcional de ENDOD1 al limitar su capacidad para participar en la endocitosis. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de las tirosina quinasas que participan en la fosforilación de proteínas clave en múltiples vías de señalización. Al inhibir estas quinasas, la genisteína puede reducir el reclutamiento dependiente de la fosforilación de moléculas importantes para la endocitosis, un proceso crítico para la actividad de ENDOD1. Como resultado, la función de ENDOD1 se inhibe indirectamente debido a la interrupción de sus eventos de señalización asociados. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe las fosfoinositide 3-cinasas (PI3K), que son críticas para la producción de PIP3, un lípido que recluta proteínas para iniciar la endocitosis. La inhibición de las PI3K conduce a un deterioro de la formación y el tráfico de vesículas, lo que repercute directamente en el papel de ENDOD1 en la endocitosis, ya que su actividad funcional está estrechamente ligada a estos procesos. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore se dirige e inhibe la actividad GTPasa de la dinamina, que es crucial para la escisión de las vesículas recubiertas de clatrina de la membrana plasmática durante la endocitosis. Al inhibir la dinamina, Dynasore impide la liberación y el tráfico de vesículas, inhibiendo así indirectamente la función de ENDOD1 en esta vía. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina interfiere en la endocitosis mediada por clatrina al inhibir el ensamblaje de clatrina y proteínas adaptadoras en la membrana plasmática. Esta alteración conduce a la inhibición funcional de ENDOD1, ya que no puede desempeñar su papel en la endocitosis sin un ensamblaje adecuado de la capa de clatrina. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
La amilorida inhibe los intercambiadores Na+/H+, lo que puede alterar el pH endosómico y el equilibrio iónico, afectando a la maduración endosómica. Así pues, la actividad funcional de ENDOD1 en el tráfico y procesamiento dentro de los endosomas se ve inhibida indirectamente por la alteración de la maduración endosómica causada por la Amilorida. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La metil-β-ciclodextrina extrae el colesterol de las membranas celulares, alterando las balsas lipídicas y la fluidez de las membranas. Dado que las balsas lipídicas intervienen en ciertas vías endocíticas, la alteración de estas estructuras puede obstaculizar la funcionalidad de ENDOD1 al afectar a la formación de vesículas endocíticas en las que ENDOD1 actúa. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 inhibe la H+-ATPasa de tipo vacuolar, impidiendo la acidificación de los endosomas, un paso necesario para el correcto tráfico y maduración de las vesículas. Esta inhibición afecta directamente a la actividad de ENDOD1, ya que depende de estos procesos para su función en la endocitosis. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Pitstop 2 bloquea la interacción entre la clatrina y las proteínas adaptadoras inhibiendo el dominio terminal de la clatrina, esencial para la formación de fosas recubiertas de clatrina. La función de ENDOD1 se inhibe indirectamente al interrumpirse la formación de vesículas endocíticas, un proceso en el que participa ENDOD1. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
La monodansilcadaverina inhibe la transglutaminasa e impide la endocitosis dependiente de clatrina al interferir en el ensamblaje de las fosas recubiertas de clatrina. Dicha inhibición altera la vía endocítica en la que opera ENDOD1, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||