ENDOD1 Inibitori
I comuni inibitori di ENDOD1 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la genisteina CAS 446-72-0, la wortmannina CAS 19545-26-7, l'inibitore della dinamo I, Dynasore CAS 304448-55-3 e la clorpromazina CAS 50-53-3.
Gli inibitori di ENDOD1 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima Endonuclease Domain-Containing 1 (ENDOD1). L'ENDOD1 è un enzima relativamente poco caratterizzato, ma si ritiene che svolga un ruolo nella regolazione degli acidi nucleici, in particolare nella scissione di sequenze specifiche all'interno di RNA e DNA. Gli inibitori di ENDOD1 sono progettati per legarsi selettivamente all'enzima e interrompere la sua attività catalitica, che in genere comporta la rottura dei legami fosfodiestere all'interno delle molecole di acido nucleico. L'esatto meccanismo di inibizione varia a seconda della struttura dell'inibitore, ma la maggior parte funziona competendo con il substrato naturale per il sito attivo di ENDOD1 o inducendo cambiamenti conformazionali che rendono l'enzima inattivo. La progettazione degli inibitori di ENDOD1 è fortemente influenzata da studi strutturali dell'enzima, come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica, che forniscono informazioni sulla forma tridimensionale dell'enzima e sui siti di legame. L'analisi della relazione struttura-attività (SAR) è spesso impiegata per mettere a punto l'affinità di legame e la selettività di questi inibitori. Ciò comporta modifiche sistematiche alla struttura chimica dei potenziali inibitori per identificare i gruppi funzionali che migliorano l'interazione con ENDOD1. Inoltre, gli inibitori di ENDOD1 possono differire significativamente in termini di peso molecolare, solubilità e cinetica di legame, tutti fattori che influenzano la loro efficienza nell'interazione con l'enzima. Ulteriori studi biochimici e biofisici sono spesso condotti per caratterizzare questi inibitori in termini di costanti di legame, concentrazioni inibitorie ed effetti sulla stabilità strutturale dell'enzima.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore di protein chinasi che ostacola la protein chinasi C (PKC) tra le altre chinasi. L'inibizione della PKC porta a una ridotta fosforilazione degli effettori a valle, potenzialmente compromettendo processi come l'endocitosi, in cui è coinvolto ENDOD1. La fosforilazione ridotta può ostacolare il reclutamento dei fattori necessari per la formazione delle vescicole, inibendo di conseguenza l'attività funzionale dell'ENDOD1, limitando la sua capacità di partecipare all'endocitosi. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore delle tirosin-chinasi che partecipano alla fosforilazione di proteine chiave in molteplici vie di segnalazione. Inibendo queste chinasi, la genisteina può ridurre il reclutamento dipendente dalla fosforilazione di molecole importanti per l'endocitosi, un processo critico per l'attività di ENDOD1. Di conseguenza, la funzione di ENDOD1 viene indirettamente inibita a causa dell'interruzione degli eventi di segnalazione associati. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono fondamentali per la produzione di PIP3, un lipide che recluta le proteine per avviare l'endocitosi. L'inibizione della PI3K porta a un'alterazione della formazione e del traffico delle vescicole, con un impatto diretto sul ruolo dell'ENDOD1 nell'endocitosi poiché la sua attività funzionale è strettamente legata a questi processi. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore ha come bersaglio e inibisce l'attività GTPasi della dinamina, che è fondamentale per la scissione delle vescicole rivestite di clatrina dalla membrana plasmatica durante l'endocitosi. Inibendo la dinamina, Dynasore impedisce il rilascio e il traffico delle vescicole, inibendo così indirettamente la funzione di ENDOD1 in questo percorso. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina interferisce con l'endocitosi mediata dalla clatrina inibendo l'assemblaggio della clatrina e delle proteine adattatrici sulla membrana plasmatica. Questa interruzione porta all'inibizione funzionale di ENDOD1, che non può svolgere il suo ruolo nell'endocitosi senza un corretto assemblaggio del mantello di clatrina. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride inibisce gli scambiatori Na+/H+, il che può causare un'alterazione del pH endosomiale e dell'equilibrio ionico, influenzando la maturazione degli endosomi. L'attività funzionale di ENDOD1 nel traffico e nell'elaborazione all'interno degli endosomi è quindi indirettamente inibita dall'interruzione della maturazione endosomiale causata dall'amiloride. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La metil-β-ciclodestrina estrae il colesterolo dalle membrane cellulari, interrompendo le zattere lipidiche e la fluidità delle membrane. Poiché le zattere lipidiche sono coinvolte in alcuni percorsi endocitici, l'interruzione di queste strutture può ostacolare la funzionalità di ENDOD1 influenzando la formazione delle vescicole endocitiche in cui opera ENDOD1. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 inibisce la H+-ATPasi di tipo vacuolare, impedendo l'acidificazione degli endosomi, una fase necessaria per il traffico e la maturazione delle vescicole. Questa inibizione influisce direttamente sull'attività di ENDOD1, che dipende da questi processi per la sua funzione nell'endocitosi. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Il Pitstop 2 blocca l'interazione tra la clatrina e le proteine adattatrici inibendo il dominio terminale della clatrina, essenziale per la formazione della fossa rivestita di clatrina. La funzione di ENDOD1 viene indirettamente inibita in quanto viene interrotta la formazione delle vescicole endocitiche, un processo in cui ENDOD1 è coinvolto. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
La monodansilcadaverina inibisce la transglutaminasi e ostacola l'endocitosi clatrino-dipendente, interferendo con l'assemblaggio delle fosse rivestite di clatrina. Tale inibizione interrompe il percorso endocitico in cui opera ENDOD1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||