eIF2Bα Inhibidores

Inhibidores comunes de eIF2Bα incluyen, pero no se limitan a Salubrinal CAS 405060-95-9, Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, N,N-Dimetilglicina CAS 1118-68-9, 2-Aminopurina CAS 452-06-2 y Guanfacina CAS 29110-47-2.

Los inhibidores de EIF2Bα pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para alterar la función del factor de iniciación de la traducción eucariota 2B (EIF2Bα), un complejo proteico regulador clave implicado en la síntesis de proteínas dentro de las células eucariotas. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas o compuestos que pueden interferir con la actividad de EIF2Bα, lo que conduce a la modulación de los procesos celulares. EIF2Bα es una subunidad del complejo EIF2B, que desempeña un papel fundamental en la regulación de la síntesis de proteínas al mediar en el intercambio de nucleótidos de guanina en el factor de iniciación de la traducción eIF2. Este intercambio de nucleótidos de guanina es un paso crítico en la iniciación de la traducción de los ARN mensajeros (ARNm), y los inhibidores de EIF2Bα se dirigen a este aspecto específico de la iniciación de la traducción.

El mecanismo de inhibición de EIF2Bα suele implicar la unión directa a EIF2Bα o la interferencia con la actividad de intercambio de nucleótidos de guanina del complejo EIF2B. Algunos inhibidores, como el salubrinal y el guanabenz, actúan promoviendo la fosforilación de eIF2α, una diana corriente abajo de EIF2B, lo que conduce a una reducción de la actividad de EIF2B. Otros, como los inhibidores integrados de la respuesta al estrés (ISRIB), actúan invirtiendo los efectos inhibidores del eIF2α fosforilado, restaurando la síntesis proteica. Además, compuestos como la 2-aminopurina (2-AP) y el hippuristanol actúan directamente sobre la actividad de intercambio de nucleótidos de guanina de EIF2B, alterando su función normal. En general, los inhibidores de EIF2Bα representan una clase de compuestos prometedores para futuras investigaciones sobre sus mecanismos celulares y aplicaciones en la modulación de la síntesis de proteínas en las células.