Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5)

Farnesyl Thiosalicylic Acid es un mimético sintético de la farnesilcisteína que bloquea el anclaje de las oncoproteínas Ras a la membrana celular y a los chaperones de escolta de Ras. Las proteínas Ras son GTPasas responsables de eventos de señalización que regulan el crecimiento y la diferenciación celular, y están implicadas en la producción de estados oncogénicos tras la activación mutacional. La prenilación del extremo C de las proteínas Ras proporciona un anclaje que se inserta en la membrana y es identificado y luego captado por las proteínas de escolta de Ras. La estructura mimética del ácido tiosalicílico de farnesilo bloquea el anclaje de Ras a la membrana y compite por la captación por las proteínas de escolta, suspendiendo la proteína Ras en el citosol donde es susceptible a la degradación proteica. La reducción subsiguiente en los niveles activos de Ras se ha correlacionado con la supresión de la proliferación del cáncer crónicamente activo de Ras. Se describe que el ácido tiosalicílico de farnesilo también desprende a Ras anclado de nuevo al citosol y a la degradación, observándose una disminución rápida del Ras celular total de hasta un 80% en un informe. La metiltransferasa de proteínas preniladas (PPMTasa), responsable de la metilación de las proteínas Ras, también es inhibida por el ácido tiosalicílico de farnesilo, de manera similar debido al reconocimiento de la estructura mimética de farnesilcisteína por PPMTasa. Farnesyl Thiosalicylic Acid es un inhibidor de Ras.