EGL-27 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EGL-27 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido suberoilanílido hidroxámico CAS 149647-78-9, el panobinostat CAS 404950-80-7, la romidepsina CAS 128517-07-7 y el ácido valproico CAS 99-66-1.

Los inhibidores químicos de EGL-27 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos asociados a la regulación de la expresión génica mediante la modificación de la estructura de la cromatina. Se sabe que los inhibidores de la histona desacetilasa (HDACi) como la tricostatina A, el vorinostat, el panobinostat, la romidepsina, el ácido valproico, el entinostat, el belinostat, el SAHA, el sirtinol, el mocetinostat, la chidamida y la tacedinalina provocan una acumulación de histonas acetiladas. Esta hiperacetilación altera la estructura de la cromatina, lo que puede conducir a un cambio en la expresión de una serie de genes, incluidos los que son cruciales para la actividad funcional de EGL-27. Por ejemplo, el Vorinostat y el SAHA, que son esencialmente la misma sustancia química, inhiben el EGL-27 creando un estado de cromatina más abierto que puede interferir con los programas transcripcionales en los que participa el EGL-27. Del mismo modo, Romidepsin puede cambiar el paisaje de la cromatina, modulando así los factores de transcripción y las redes de genes que son esenciales para las funciones biológicas de EGL-27.

Entinostat y Belinostat se dirigen a desacetilasas de histonas específicas, que pueden estar implicadas en la regulación de genes críticos para la actividad de EGL-27. Al inhibir estas enzimas, estas sustancias químicas interrumpen el proceso normal de desacetilación que es necesario para la represión transcripcional de los genes asociados a la actividad de EGL-27. Además, el Sirtinol inhibe las histonas desacetilasas sirtuinas que intervienen en las vías de la longevidad y la respuesta al estrés, lo que provoca cambios en los patrones de expresión génica que, en última instancia, inhiben la actividad de EGL-27. Mocetinostat y Chidamide afectan de forma similar al estado de acetilación de las histonas, lo que a su vez influye en la expresión de genes en los que EGL-27 desempeña un papel regulador. Por último, la Tacedinalina inhibe EGL-27 afectando a la dinámica de la cromatina, que es un regulador crítico de la expresión génica y es probable que afecte a las vías en las que actúa EGL-27. Al alterar la expresión de genes en estas vías, estos inhibidores contribuyen colectivamente a la inhibición funcional de EGL-27.