EG666504 Activadores

Activadores comunes de EG666504 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 y Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Los activadores de la proteína transmembrana 249 engloban un conjunto diverso de compuestos químicos que ejercen sus efectos a través de la modulación de las vías de señalización y los eventos de fosforilación que, a su vez, conducen a una mayor activación de la proteína transmembrana 249. La forskolina, a través de su acción sobre la adenilil ciclasa, aumenta los niveles de AMPc, que es un segundo mensajero fundamental en la señalización celular. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que se sabe que fosforila una miríada de proteínas que interactúan directamente con la red de señalización a la que pertenece la proteína transmembrana 249 o forman parte de ella, potenciando así su actividad. Del mismo modo, la elevación de los niveles de calcio intracelular por la ionomicina conduce a la activación de las quinasas dependientes de la calmodulina, que fosforilan proteínas que podrían interactuar con la cascada de señalización de la proteína transmembrana 249 o formar parte de ella.

El uso de PMA activa la PKC, una quinasa que fosforila residuos de serina y treonina en una miríada de proteínas. Esta fosforilación puede afectar a las vías de señalización en las que participa la proteína transmembrana 249, potenciando indirectamente su actividad. Paralelamente, la inhibición de las proteínas fosfatasas por la caliculina A y el ácido ocadaico da lugar a un aumento del estado de fosforilación de las proteínas, lo que potencialmente aumenta la actividad funcional de la proteína transmembrana 249 al mantener el estado de activación de sus socios de señalización. La anisomicina, a través de su activación de las proteínas cinasas activadas por el estrés, también puede influir en el entorno de señalización de la proteína transmembrana 249.