EG435927 Activadores

Los activadores comunes del EG435927 incluyen, entre otros, la rifampicina CAS 13292-46-1, el ácido ursodesoxicólico CAS 128-13-2, la rosuvastatina CAS 287714-41-4, el ácido glicirrícico CAS 1405-86-3 y la fexofenadina CAS 83799-24-0.

Slco1a7, miembro de la familia de transportadores de aniones orgánicos, desempeña un papel crucial en el transporte de ácidos biliares y sales biliares. Slco1a7 está integrado en la membrana plasmática y se ha predicho que permite la actividad de transportador transmembrana de ácidos biliares y la actividad de transportador transmembrana de aniones orgánicos independiente del sodio. Su ortólogo, SLCO1A2, está implicado en la homeostasis de los ácidos biliares en humanos. La activación de Slco1a7 implica una sofisticada interacción de varias sustancias químicas que, o bien regulan directamente el transportador, o bien influyen indirectamente en las vías relacionadas con el transporte de ácidos biliares y aniones orgánicos. La rifampicina, un conocido inductor de receptores nucleares como el PXR, puede aumentar la expresión de Slco1a7 induciendo vías implicadas en el metabolismo de los ácidos biliares. El ácido ursodesoxicólico, que actúa como sustrato de Slco1a7, estimula el transportador, favoreciendo el transporte de ácidos biliares.

El fenobarbital, a través de su activación de los receptores nucleares, puede regular al alza el Slco1a7 y potenciar el transporte de ácidos biliares y aniones orgánicos. La rosuvastatina, que influye en la biosíntesis del colesterol, activa indirectamente Slco1a7 y puede afectar al metabolismo de los ácidos biliares. La glicirricina, un compuesto natural, estimula Slco1a7 al interactuar con los receptores nucleares implicados en la regulación de los ácidos biliares. La fexofenadina, que actúa como sustrato de Slco1a7, puede aumentar la regulación del transportador e influir en el transporte de aniones orgánicos. El ácido cólico, la emodina, el efavirenz, el bezafibrato, el ácido tauroursodesoxicólico y el sulforafano contribuyen a la activación de Slco1a7 a través de diversos mecanismos, como la actividad de sustrato, la modulación de los receptores nucleares y la influencia en las vías del metabolismo de los ácidos biliares. En resumen, la activación de Slco1a7 está orquestada por un conjunto diverso de sustancias químicas que modulan intrincadamente su papel en el transporte de ácidos biliares y aniones orgánicos. La compleja interacción de estas sustancias químicas pone de relieve la sofisticada regulación de Slco1a7 y ofrece posibles vías de exploración para comprender y manipular la homeostasis de los ácidos biliares.