EDG-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EDG-5 incluyen, entre otros, JTE 013 CAS 383150-41-2, Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Rapamicina CAS 53123-88-9 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores de EDG-5 son una clase de compuestos químicos que interactúan con el receptor EDG-5, también conocido como receptor 2 de esfingosina-1-fosfato (S1P2). El receptor EDG-5 forma parte de una familia más amplia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que son activados por el lípido bioactivo esfingosina-1-fosfato (S1P). Este receptor participa en varias vías de señalización intracelular, incluidas las que regulan el crecimiento, la migración y la diferenciación celular. La inhibición del receptor EDG-5 altera las cascadas de señalización iniciadas por la unión de S1P, dando lugar a distintos resultados celulares. Estos inhibidores suelen compartir una estructura central que les permite encajar en el sitio de unión del receptor EDG-5, impidiendo que el ligando endógeno inicie sus efectos de señalización. El diseño estructural de los inhibidores de EDG-5 suele implicar modificaciones de los andamiajes químicos que mejoran su afinidad por el receptor, así como su selectividad frente a otros miembros de la familia de receptores de S1P.
El desarrollo de los inhibidores de EDG-5 se ha basado en amplios estudios de la estructura del receptor y de la dinámica de su interacción con la S1P. Estos inhibidores suelen someterse a rigurosos estudios de relación estructura-actividad (SAR) para perfeccionar su capacidad de actuar específicamente sobre EDG-5 minimizando al mismo tiempo los efectos no deseados sobre otros receptores de S1P, como S1P1, S1P3, S1P4 y S1P5. Los avances en química computacional, como el acoplamiento molecular y las simulaciones dinámicas, han sido fundamentales para optimizar estos inhibidores. Además, estos inhibidores se someten a una exhaustiva caracterización fisicoquímica para comprender su estabilidad, solubilidad e interacción con las membranas celulares, factores cruciales que influyen en su función a nivel molecular. Como resultado, los inhibidores de EDG-5 representan un grupo de moléculas especializadas y altamente selectivas diseñadas para modular un receptor específico implicado en procesos celulares críticos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE 013, un EDG-5, presenta una reactividad única como haluro ácido, caracterizada por su capacidad para participar en reacciones de sustitución nucleofílica de acilo. Su grupo carbonilo electrófilo facilita las interacciones rápidas con nucleófilos, promoviendo diversas vías sintéticas. Las propiedades estéricas del compuesto influyen en su selectividad en las reacciones, mientras que sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad en disolventes orgánicos, lo que permite una incorporación eficaz en diversos procesos químicos. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa. Aunque sus principales dianas son BCR-ABL, c-KIT y PDGFR, puede tener efectos fuera de diana que influyan en la señalización y la expresión de S1PR2, ya que estas vías están interconectadas en las redes celulares. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es otro inhibidor de la tirosina cinasa y, al igual que el imatinib, puede tener amplios efectos sobre la señalización celular. Su posible influencia en la expresión de S1PR2 puede deberse a su modulación de las cascadas de señalización relacionadas. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, un regulador central del crecimiento y la proliferación celular. Dada la compleja red de vías de señalización en las células, la inhibición de mTOR puede afectar indirectamente a los niveles de expresión de S1PR2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY-294002 es un inhibidor de la PI3 quinasa. Dado que la señalización PI3K puede estar aguas abajo de la S1PR2, la inhibición de esta vía podría reducir los efectos funcionales de la S1PR2, lo que conduciría potencialmente a una disminución de su expresión. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3 quinasa. Al bloquear la señalización PI3K, podría afectar indirectamente a la actividad y expresión de S1PR2, contribuyendo a alterar las respuestas celulares. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor multicinasa, dirigido a varias tirosina proteína quinasas. Sus complejos efectos sobre la señalización celular podrían extenderse a vías relacionadas con el S1PR2, influyendo potencialmente en su expresión. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora con posibles efectos indirectos sobre la expresión de S1PR2 a través de la modulación de vías de señalización relacionadas. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK. La JNK forma parte de la vía MAPK, que interviene en diversos procesos celulares. La inhibición de JNK podría provocar cambios en la expresión de S1PR2 a través de alteraciones en la señalización celular. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que afecta a la vía MAPK/ERK. Esta vía está intrincadamente conectada a varios receptores y cascadas de señalización, y su inhibición podría influir indirectamente en la expresión de S1PR2. | ||||||