EAAT1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EAAT1 incluyen, entre otros, UCPH 101 CAS 1118460-77-7, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, ácido dihidrocaínico CAS 52497-36-6, azul de Evans CAS 314-13-6 y ácido L-α-aminoadípico CAS 1118-90-7.
La clase química de inhibidores de EAAT1 abarca una diversa gama de compuestos diseñados para modular la actividad del transportador de aminoácido excitatorio 1 (EAAT1), arrojando luz sobre sus intrincadas funciones en la homeostasis del glutamato. Estos inhibidores pueden clasificarse a grandes rasgos en moduladores directos e indirectos, y ofrecen una visión única de los mecanismos reguladores que rigen la función de EAAT1. Los inhibidores directos, como el L-β-treo-estilaspartato, el TFB-TBOA, el UCPH-101 y el diTBOA, se dirigen específicamente a la función de transporte de EAAT1, alterando la eliminación del glutamato extracelular. Al inhibir la captación de glutamato, estos inhibidores proporcionan herramientas precisas para estudiar las consecuencias fisiológicas de la alteración de la actividad de EAAT1, desentrañando los entresijos de la homeostasis del glutamato y su impacto en la neuroexcitabilidad. Los moduladores indirectos como el (S)-MCPG, el dihidrokainato, el azul de Evans y la bencilserina influyen en la EAAT1 a través de mecanismos alternativos. El (S)-MCPG, un antagonista de los receptores metabotrópicos de glutamato, modula indirectamente la EAAT1 bloqueando los receptores de glutamato, lo que pone de relieve la interacción entre los receptores metabotrópicos de glutamato y el transporte de glutamato mediado por la EAAT1. El dihidrokainato y la bencilserina inhiben competitivamente el transporte de glutamato al imitar la estructura del glutamato y la L-serina, respectivamente. El azul de Evans secuestra el glutamato extracelular, modulando indirectamente la actividad de EAAT1.
Además, compuestos como WAY-855, DL-Threo-β-Benzyloxyaspartate, MS-153, y L-α-Aminoadipic Acid proporcionan vías alternativas para estudiar EAAT1. WAY-855 modula directamente la actividad de EAAT1 interfiriendo en el transporte de glutamato, mientras que DL-Threo-β-Benziloxiaspartato compite con sustratos endógenos para unirse a EAAT1. El MS-153 y el ácido L-α-aminoadípico inhiben directamente el transporte de glutamato, ofreciendo herramientas adicionales para investigar el papel de la EAAT1 en el mantenimiento de la homeostasis del glutamato. En conclusión, esta clase química de inhibidores de EAAT1 ofrece un amplio conjunto de herramientas para los investigadores que buscan desentrañar las complejas funciones de EAAT1 en la regulación de la homeostasis del glutamato. La diversidad de mecanismos, que van desde la inhibición catalítica directa a la modulación indirecta a través de los receptores de glutamato metabotrópicos y la competencia de sustratos, proporciona una comprensión matizada de las redes reguladoras que rigen la función de EAAT1 en diversos contextos celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
El UCPH 101 es un modulador selectivo de los transportadores de aminoácidos excitatorios (EAAT1), caracterizado por sus rasgos estructurales únicos que facilitan enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas con el transportador. Su arquitectura molecular distintiva promueve la flexibilidad conformacional, mejorando la eficacia de la translocación del sustrato. Además, la UCPH 101 influye en la regulación alostérica del transportador, alterando potencialmente la dinámica de la captación y liberación de glutamato, lo que afecta a las vías de señalización sináptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
El ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico actúa como un potente modulador de los transportadores de aminoácidos excitadores (EAAT1), mostrando una estereoquímica única que mejora su afinidad de unión. Su grupo hidroxilo facilita las interacciones específicas con el transportador, favoreciendo un reconocimiento óptimo del sustrato. El perfil cinético del compuesto revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que permite una dinámica de transporte eficiente. Además, puede influir en los estados conformacionales de EAAT1, afectando a la homeostasis del glutamato. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
El (S)-MCPG, un antagonista selectivo de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo I/II, influye indirectamente en la EAAT1 mediante el bloqueo de los receptores de glutamato. Al impedir la activación excesiva de los receptores de glutamato, el (S)-MCPG modula los niveles de glutamato, influyendo indirectamente en la actividad de la EAAT1. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
El ácido L-transpirrolidina-2,4-dicarboxílico actúa como inhibidor selectivo de los transportadores de aminoácidos excitadores (EAAT1), caracterizado por su estructura cíclica única que potencia su interacción con el transportador. La presencia de dos grupos carboxilo permite múltiples oportunidades de enlace de hidrógeno, estabilizando el complejo de unión. Su cinética de reacción distinta demuestra una velocidad de disociación más lenta, lo que puede prolongar sus efectos sobre el transporte de glutamato e influir en las vías de señalización neuronal. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
El dihidrokainato, un análogo de sustrato no transportable, influye indirectamente en la EAAT1 al inhibir competitivamente el transporte de glutamato. Al imitar la estructura del glutamato, el dihidrokainato compite por unirse a la EAAT1, impidiendo el transporte de sustratos endógenos. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
El azul de Evans, un colorante impermeable a la barrera hematoencefálica, influye indirectamente en la EAAT1 al unirse al glutamato extracelular. Al secuestrar el glutamato en el espacio extracelular, el azul de Evans modula los niveles de glutamato, influyendo indirectamente en la actividad de la EAAT1. Esta inhibición indirecta ofrece una visión de las consecuencias de la alteración del aclaramiento de glutamato por la EAAT1, proporcionando una herramienta para estudiar los mecanismos reguladores que gobiernan la homeostasis del glutamato y su impacto en la neuroexcitabilidad. | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
El ácido L-α-aminoadípico, un análogo de sustrato no transportable, influye indirectamente en la EAAT1 inhibiendo competitivamente el transporte de glutamato. Al imitar la estructura del glutamato, el ácido L-α-aminoadípico compite por unirse a la EAAT1, impidiendo el transporte de sustratos endógenos. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
La bencilserina, un análogo de la L-serina, influye indirectamente en la EAAT1 mediante la inhibición competitiva del transporte de glutamato. Al imitar la estructura del sustrato endógeno L-serina, la bencilserina compite por unirse a la EAAT1, impidiendo el transporte de glutamato. | ||||||