DSCR 6 Inhibidores

Los inhibidores DSCR 6 comunes incluyen, entre otros, FK-506 CAS 104987-11-3, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Caliculina A CAS 101932-71-2 y Queleritrina CAS 34316-15-9.

Los inhibidores químicos de la DSCR6 pueden influir en su actividad a través de diversas vías bioquímicas afectando al estado de fosforilación de la propia proteína o de las proteínas que interactúan con ella o la regulan. El FK506 y la ciclosporina A actúan sobre la actividad fosfatasa de la calcineurina. Al formar complejos con FKBP12 y ciclofilina respectivamente, estos compuestos inhiben el proceso de desfosforilación que facilita la calcineurina. Esta inhibición mantiene al DSCR6 en un estado fosforilado, lo que reduce su actividad ya que la desfosforilación es un paso crucial para su activación. Del mismo modo, el ácido ocadaico y la caliculina A actúan sobre las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al inhibir estas fosfatasas, impiden la desfosforilación de otras proteínas dentro de las vías de señalización de las que forma parte el DSCR6, lo que puede provocar un cambio en su estado funcional debido a una dinámica de señalización alterada.

Además, la queleritrina y el Go 6983 ejercen sus efectos inhibiendo la proteína quinasa C (PKC). La inhibición de la PKC puede conducir a una disminución de la fosforilación de proteínas que son cruciales en la regulación de la actividad del DSCR6. Por otro lado, LY294002 y Wortmannin obstaculizan la vía de las fosfoinositide 3-kinasas (PI3K), que es instrumental en multitud de procesos celulares. La interrupción de la señalización PI3K puede alterar la actividad de proteínas que influyen en la función de DSCR6. Más adelante en la cascada de señalización, PD98059 y U0126, como inhibidores de MEK, impiden la activación de la vía ERK, que se sabe que regula proteínas asociadas a la actividad de DSCR6. Por último, SB203580 y SP600125 inhiben específicamente p38 MAPK y JNK, respectivamente. La inhibición de estas quinasas afecta al estado de fosforilación de las proteínas implicadas en las vías de señalización de DSCR6, lo que conduce a una disminución de la actividad de DSCR6 debido a la modificación de las cascadas de señalización. Cada inhibidor químico interactúa con diferentes moléculas que forman parte de la red reguladora que afecta a DSCR6, lo que demuestra la complejidad de los mecanismos de señalización celular y su impacto en la función de la proteína.