Dok-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Dok-2 incluyen, entre otros, Ouabaína-d3 (Mayor) CAS 630-60-4, 12β-Hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5, Digitoxina CAS 71-63-6, Bufalina CAS 465-21-4 y Peruvosida CAS 1182-87-2.

En cuanto a la clase química de los inhibidores de la Na+/K+-ATPasa α1, estos compuestos son diversos pero tienen en común su capacidad para inhibir la función de la enzima Na+/K+-ATPasa. El proceso de inhibición suele implicar la unión al dominio extracelular de la subunidad α1 de la enzima, lo que impide que ésta cicle entre sus estados fosforilado (E2-P) y desfosforilado (E1), esenciales para el transporte activo de iones de sodio y potasio contra sus respectivos gradientes de concentración. Esta unión suele provocar la estabilización de una de las conformaciones de la enzima, inhibiendo su actividad.

Los inhibidores enumerados incluyen una variedad de estructuras químicas, como los esteroides cardiotónicos y los glucósidos, que son compuestos naturales que se encuentran a menudo en las plantas. La mayoría de estos inhibidores, como la ouabaína y la digoxina, se unen al mismo sitio de la enzima, conocido como sitio de unión a esteroides cardiotónicos. La interacción en este sitio suele caracterizarse por una gran afinidad y especificidad, lo que conduce a una potente inhibición de la actividad Na+/K+-ATPasa. La inhibición de esta enzima afecta al gradiente electroquímico, que es crítico para diversas funciones celulares, como la regulación del volumen celular, el transporte activo secundario y la excitabilidad eléctrica de las células. Con la capacidad de inhibir la Na+/K+-ATPasa, estos compuestos pueden alterar la homeostasis iónica de las células y, en consecuencia, afectar a numerosos procesos fisiológicos.