Date published: 2025-9-10

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DNA-PKCS Inhibidores

Los inhibidores comunes de DNA-PKCS incluyen, entre otros, NU 7441 CAS 503468-95-9, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 y Mitramicina A CAS 18378-89-7.

La subunidad catalítica de la proteína cinasa dependiente del ADN (DNA-PKCS) es una enzima crucial implicada en la vía de unión de extremos no homólogos (NHEJ), un importante mecanismo responsable de la reparación de las roturas de doble cadena (DSB) del ADN en las células eucariotas. Los DSB se encuentran entre los tipos más peligrosos de daño en el ADN, ya que pueden provocar reordenamientos cromosómicos, deleciones o incluso la muerte celular. El DNA-PKCS, junto con el heterodímero Ku70/Ku80, forma la holoenzima DNA-PK, que se activa al unirse a los extremos de los DSBs. Una vez activada, la DNA-PKCS fosforila varias dianas, incluida ella misma y otras proteínas implicadas en la vía NHEJ, facilitando el proceso de reparación.

Los inhibidores de DNA-PKCS son una clase de moléculas diseñadas para atacar y modular específicamente la actividad de la enzima DNA-PKCS. Al inhibir DNA-PKCS, estos compuestos interrumpen la vía NHEJ, afectando a la capacidad de la célula para reparar DSBs. Las estructuras moleculares de estos inhibidores son diversas, lo que refleja la intrincada naturaleza de los sitios activos y reguladores de la enzima. Algunos inhibidores se unen directamente al dominio catalítico de DNA-PKCS, impidiendo su actividad quinasa, mientras que otros pueden interferir en su interacción con otros componentes de la maquinaria NHEJ.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

NU 7441

503468-95-9sc-208107
5 mg
$350.00
10
(2)

NU7441 es un inhibidor selectivo de DNA-PKcs que bloquea los eventos de fosforilación mediados por DNA-PKcs, interrumpiendo así la vía NHEJ de reparación del ADN.

CGP 57380

522629-08-9sc-202993
5 mg
$172.00
6
(1)

IC87361 inhibe específicamente DNA-PKcs, impidiendo su papel en la reparación del ADN a través de la vía NHEJ.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

El LY294002 inhibe la PI3K, y dado que la DNA-PKcs es un miembro de la familia PIKK, puede regular a la baja la actividad de la DNA-PKcs.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannina es un inhibidor covalente de PI3K y, por extensión, puede inhibir la actividad DNA-PKcs.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

La mitramicina A se une al ADN e interfiere en las interacciones ADN-proteína. Como YY1 es un factor de transcripción, este compuesto puede inhibir la capacidad de YY1 para unirse al ADN y regular la expresión génica.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

El DRB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol) es un inhibidor de la transcripción que puede suprimir la función de los factores de transcripción, incluido el YY1.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Se ha demostrado que la epigalocatequina-3-galato, un componente del té verde, regula a la baja la expresión de YY1.

Caffeic acid phenethyl ester

104594-70-9sc-200800
sc-200800A
sc-200800B
20 mg
100 mg
1 g
$70.00
$290.00
$600.00
19
(1)

El éster fenetílico del ácido cafeico, un compuesto que se encuentra en el propóleo de las abejas, puede regular a la baja la expresión de YY1 y su unión a los promotores de los genes diana.

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

La suramina es una naftilurea polisulfonada que inhibe varios factores de crecimiento. Puede regular a la baja YY1 al interferir con su actividad de unión al ADN.