Estructura molecular de CGP 57380, Número CAS: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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Nombres Alternativos:
MNK1 Inhibitor
Solicitud:
CGP 57380 es un inhibidor selectivo de MNK1
Número de CAS:
522629-08-9
Pureza:
>98%
Peso Molecular:
244.23
Fórmula Molecular:
C11H9FN6
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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El CGP 57380 es un compuesto de pirazolo-pirimidina permeable a las células que actúa como inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos que interactúa con la cinasa 1 (MNK1; IC50 = 2,2 μM) sin actividad inhibidora contra las cinasas p38, JNK1, ERK1/2, PKC o similares a Src. El CGP 57380 inhibe eficazmente la fosforilación de eIF4E (IC50 = 3 µM) por MNK1 en células renales embrionarias humanas 293 y sirve como herramienta útil para estudiar la señalización celular mediada por MNK1.
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) Referencias
- Regulación negativa de la traducción de proteínas por las quinasas 1 y 2 que interactúan con la proteína quinasa activada por mitógenos. | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- La fosforilación del factor de iniciación eucariota (eIF) 4E no es necesaria para la síntesis proteica de novo tras la recuperación del estrés hipertónico en células renales humanas. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- La fosforilación del factor de iniciación 4E es resistente al SB203580 en células que expresan un mutante resistente al fármaco de la proteína cinasa activada por estrés 2a/p38. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- La fosforilación de eIF4E por Mnk-1 potencia la traducción y replicación del VHS-1 en células quiescentes. | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
- La serina-treonina quinasa MNK1 es estabilizada postraduccionalmente por PML-RARalfa y regula la diferenciación de las células hematopoyéticas. | Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
- La fosforilación del factor de iniciación de la traducción eucariota eIF4E contribuye a sus actividades de transformación y transporte de ARNm. | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- Las toxinas Shiga activan las vías de regulación traslacional en las células epiteliales intestinales. | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- La expresión de MNK1 aumenta durante la senescencia celular y modula la localización subcelular de hnRNP A1. | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- El inhibidor de MNK1 CGP57380 supera la activación de eIF4E inducida por inhibidores de mTOR: mecanismo de destrucción sinérgica de células T-ALL humanas. | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- Raras variantes de la línea germinal en el gen de la cadherina E CDH1 se asocian con el riesgo de tumores cerebrales de origen neuroepitelial y epitelial. | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
Inhibidor de:
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, y UHMK1.Activador de:
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, y Shank 2.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |