DHFR Inhibidores

Los inhibidores comunes de la DHFR incluyen, entre otros, el Pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, la Aminopterina CAS 54-62-6, la Trimetoprima CAS 738-70-5, el Metotrexato-metil-d3 CAS 432545-63-6 y el Metotrexato hidrato CAS 133073-73-1.

Los inhibidores de la DHFR, conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa, constituyen una categoría vital de compuestos químicos con implicaciones sustanciales en los campos de la química medicinal y la bioquímica. Estos inhibidores están meticulosamente diseñados para interactuar con la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR) y modular su actividad. La DHFR desempeña un papel central en la compleja vía metabólica del folato. Su función principal consiste en catalizar la conversión de dihidrofolato (DHF) en tetrahidrofolato (THF), un cofactor crucial necesario para numerosos procesos bioquímicos. Estos procesos incluyen la síntesis de nucleótidos, que constituye la base estructural del ADN y el ARN, así como la producción de aminoácidos. En consecuencia, la inhibición de la DHFR altera esta intrincada cascada metabólica, influyendo en última instancia en la replicación del ADN y la proliferación celular.

En el ámbito de los inhibidores de la DHFR, existe un espectro diverso de compuestos estructuralmente distintos, entre los que se incluyen ejemplos bien conocidos como el metotrexato, el trimetoprim y la pirimetamina. Estos inhibidores comparten un mecanismo de acción común, caracterizado por su capacidad de unirse al sitio activo de la enzima DHFR. Esta unión impide eficazmente la función catalítica de la enzima, interrumpiendo la conversión de DHF en THF. Esto provoca una escasez de THF en el entorno celular, lo que afecta a la síntesis de biomoléculas esenciales, en particular los nucleótidos. En consecuencia, el crecimiento y la división celular se ven comprometidos. Debido a su capacidad para actuar selectivamente sobre las células que se dividen con rapidez, los inhibidores de la DHFR han suscitado gran interés en diversas aplicaciones, como su uso contra las infecciones microbianas. Su intrincado papel en la interrupción de procesos celulares cruciales subraya su importancia capital en la investigación científica.