DHFR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la DHFR incluyen, entre otros, el Pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, la Aminopterina CAS 54-62-6, la Trimetoprima CAS 738-70-5, el Metotrexato-metil-d3 CAS 432545-63-6 y el Metotrexato hidrato CAS 133073-73-1.
Los inhibidores de la DHFR, conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa, constituyen una categoría vital de compuestos químicos con implicaciones sustanciales en los campos de la química medicinal y la bioquímica. Estos inhibidores están meticulosamente diseñados para interactuar con la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR) y modular su actividad. La DHFR desempeña un papel central en la compleja vía metabólica del folato. Su función principal consiste en catalizar la conversión de dihidrofolato (DHF) en tetrahidrofolato (THF), un cofactor crucial necesario para numerosos procesos bioquímicos. Estos procesos incluyen la síntesis de nucleótidos, que constituye la base estructural del ADN y el ARN, así como la producción de aminoácidos. En consecuencia, la inhibición de la DHFR altera esta intrincada cascada metabólica, influyendo en última instancia en la replicación del ADN y la proliferación celular.
En el ámbito de los inhibidores de la DHFR, existe un espectro diverso de compuestos estructuralmente distintos, entre los que se incluyen ejemplos bien conocidos como el metotrexato, el trimetoprim y la pirimetamina. Estos inhibidores comparten un mecanismo de acción común, caracterizado por su capacidad de unirse al sitio activo de la enzima DHFR. Esta unión impide eficazmente la función catalítica de la enzima, interrumpiendo la conversión de DHF en THF. Esto provoca una escasez de THF en el entorno celular, lo que afecta a la síntesis de biomoléculas esenciales, en particular los nucleótidos. En consecuencia, el crecimiento y la división celular se ven comprometidos. Debido a su capacidad para actuar selectivamente sobre las células que se dividen con rapidez, los inhibidores de la DHFR han suscitado gran interés en diversas aplicaciones, como su uso contra las infecciones microbianas. Su intrincado papel en la interrupción de procesos celulares cruciales subraya su importancia capital en la investigación científica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Murexide | 3051-09-0 | sc-215401 | 5 g | $26.00 | ||
El murexido actúa como un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) gracias a su capacidad única para formar complejos estables con la enzima. Sus características estructurales permiten interacciones electrostáticas específicas y la coordinación con iones metálicos, mejorando la afinidad de unión. La estabilización de resonancia distintiva del compuesto contribuye a su reactividad, influyendo en la vía catalítica de la enzima. Esta interacción dinámica altera el paisaje conformacional de la enzima, lo que repercute en su actividad y eficacia enzimáticas generales. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
El raltitrexed actúa como inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR) imitando el sustrato natural, lo que altera el sitio activo de la enzima. Su conformación estructural única facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Este compuesto presenta una tasa de disociación lenta, lo que provoca una inhibición prolongada y una alteración de la cinética enzimática, afectando en última instancia al flujo metabólico dentro de las vías dependientes del folato. | ||||||
Sulfaguanidine | 57-67-0 | sc-251083 sc-251083A | 25 g 100 g | $51.00 $92.00 | ||
La sulfaguanidina actúa como inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizándose por su capacidad para formar interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su grupo sulfonamida único mejora la afinidad de unión mediante interacciones electrostáticas, mientras que su rigidez estructural promueve un impedimento estérico eficaz. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, que provoca una disminución notable de la actividad enzimática y la consiguiente modulación del metabolismo del folato, lo que repercute en los procesos celulares que dependen de esta vía. | ||||||
Trimethoprim-13C3 | 1189970-95-3 | sc-220336 | 500 µg | $800.00 | ||
La Trimetoprima-13C3 presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. La conformación estructural del compuesto permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo de la enzima, lo que conduce a una disminución pronunciada de la actividad enzimática. Esta inhibición selectiva altera la dinámica del metabolismo del folato, lo que permite comprender mejor la cinética enzimática y las vías de regulación. | ||||||
Trimethoprim lactate salt | 23256-42-0 | sc-237332 | 250 mg | $180.00 | 2 | |
La sal de lactato de trimetoprima funciona como un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) mediante su unión selectiva al sitio activo de la enzima. La exclusiva fracción de lactato del compuesto contribuye a su solubilidad y estabilidad, facilitando una mayor interacción con la DHFR. Su estructura molecular permite una alineación óptima dentro de la enzima, promoviendo una competencia eficaz con el sustrato natural. El resultado es una alteración de la cinética de reacción, que afecta significativamente a la vía de síntesis del folato y a los procesos metabólicos asociados. | ||||||
Sulfameter | 651-06-9 | sc-212975 | 100 mg | $330.00 | ||
Sulfameter funciona como inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), presentando interacciones únicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura molecular facilita las interacciones electrostáticas específicas y el impedimento estérico, interrumpiendo eficazmente la unión del sustrato. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitivo, que influye en la tasa de reducción del folato. Esta modulación de la actividad enzimática ofrece una comprensión más profunda de la regulación metabólica y de la dinámica enzima-sustrato. | ||||||
7-Hydroxy Methotrexate Sodium Salt | 5939-37-7 | sc-217447A sc-217447 | 500 µg 1 mg | $194.00 $357.00 | 11 | |
La sal sódica de 7-hidroxi-metotrexato actúa como inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que aumenta su afinidad de unión, lo que conduce a una cinética de reacción alterada. Sus distintas propiedades de solubilidad permiten una interacción eficaz en diversos entornos bioquímicos, lo que permite comprender mejor los mecanismos de inhibición enzimática y las vías metabólicas. | ||||||
Succinylsulfathiazole | 116-43-8 | sc-224293 sc-224293A | 100 g 500 g | $215.00 $1020.00 | ||
El succinilsulfatiazol es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) que se distingue por su capacidad de interactuar hidrofóbicamente con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una disposición estructural única que facilita interacciones electrostáticas específicas, influyendo en la eficacia catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite comprender mejor la dinámica de los sustratos y la regulación enzimática en los procesos metabólicos. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
La eflornitina es un fármaco antiparasitario que inhibe la DHFR en el Trypanosoma brucei, provocando la muerte celular del parásito. | ||||||