DHFR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la DHFR incluyen, entre otros, el Pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, la Aminopterina CAS 54-62-6, la Trimetoprima CAS 738-70-5, el Metotrexato-metil-d3 CAS 432545-63-6 y el Metotrexato hidrato CAS 133073-73-1.
Los inhibidores de la DHFR, conocidos como inhibidores de la dihidrofolato reductasa, constituyen una categoría vital de compuestos químicos con implicaciones sustanciales en los campos de la química medicinal y la bioquímica. Estos inhibidores están meticulosamente diseñados para interactuar con la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR) y modular su actividad. La DHFR desempeña un papel central en la compleja vía metabólica del folato. Su función principal consiste en catalizar la conversión de dihidrofolato (DHF) en tetrahidrofolato (THF), un cofactor crucial necesario para numerosos procesos bioquímicos. Estos procesos incluyen la síntesis de nucleótidos, que constituye la base estructural del ADN y el ARN, así como la producción de aminoácidos. En consecuencia, la inhibición de la DHFR altera esta intrincada cascada metabólica, influyendo en última instancia en la replicación del ADN y la proliferación celular.
En el ámbito de los inhibidores de la DHFR, existe un espectro diverso de compuestos estructuralmente distintos, entre los que se incluyen ejemplos bien conocidos como el metotrexato, el trimetoprim y la pirimetamina. Estos inhibidores comparten un mecanismo de acción común, caracterizado por su capacidad de unirse al sitio activo de la enzima DHFR. Esta unión impide eficazmente la función catalítica de la enzima, interrumpiendo la conversión de DHF en THF. Esto provoca una escasez de THF en el entorno celular, lo que afecta a la síntesis de biomoléculas esenciales, en particular los nucleótidos. En consecuencia, el crecimiento y la división celular se ven comprometidos. Debido a su capacidad para actuar selectivamente sobre las células que se dividen con rapidez, los inhibidores de la DHFR han suscitado gran interés en diversas aplicaciones, como su uso contra las infecciones microbianas. Su intrincado papel en la interrupción de procesos celulares cruciales subraya su importancia capital en la investigación científica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
El pemetrexed disódico actúa como inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR), presentando una afinidad de unión única que interrumpe el ciclo catalítico de la enzima. Su conformación estructural permite interacciones precisas con el sitio activo, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. La cinética de reacción del compuesto indica un mecanismo de inhibición competitivo, mientras que su solubilidad en medios acuosos aumenta su biodisponibilidad, promoviendo una interacción eficaz con las vías diana. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
La aminopterina actúa como un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, dificultando su capacidad para reducir el dihidrofolato a tetrahidrofolato. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que influye en su cinética de unión y aumenta su especificidad para el sitio activo de la DHFR. Sus distintas propiedades fisicoquímicas contribuyen a su reactividad en las vías bioquímicas. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
La trimetoprima es un inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR), con una afinidad de unión única que altera la función catalítica de la enzima. Su estructura molecular permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, dando lugar a un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Las características lipofílicas del compuesto aumentan su permeabilidad a la membrana, mientras que su perfil cinético revela una asociación rápida y una inhibición prolongada, lo que lo convierte en un agente notable en la regulación metabólica. | ||||||
Methotrexate-methyl-d3 | 432545-63-6 | sc-218707 | 5 mg | $700.00 | 10 | |
El metotrexato-metil-d3 actúa como un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. El exclusivo etiquetado isotópico de este compuesto permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Su conformación estructural facilita fuertes enlaces de hidrógeno con residuos críticos del sitio activo, alterando la dinámica de la enzima. Además, sus propiedades de solubilidad influyen en su distribución en sistemas biológicos, afectando a la cinética de reacción y a las vías de interacción. | ||||||
Methotrexate hydrate | 133073-73-1 | sc-215309 sc-215309A sc-215309B sc-215309C | 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $57.00 $139.00 $179.00 $550.00 | ||
El hidrato de metotrexato muestra una notable afinidad por la dihidrofolato reductasa (DHFR), participando en interacciones no covalentes específicas que estabilizan la conformación de la enzima. Sus características hidrofílicas únicas mejoran la solvatación, promoviendo una competencia eficaz con el sustrato. La rigidez estructural del compuesto permite una orientación precisa dentro del sitio activo, optimizando la cinética de unión. Además, su capacidad para modular la actividad enzimática mediante efectos alostéricos pone de relieve su intrincado papel en la regulación metabólica. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Folotyn demuestra un mecanismo de acción único como inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su unión selectiva al sitio activo de la enzima. La estructura molecular distintiva del compuesto facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando su potencia inhibidora. Además, su flexibilidad conformacional dinámica le permite competir eficazmente con sustratos naturales, influyendo en la velocidad de reacción y contribuyendo a su impacto regulador sobre el metabolismo del folato. | ||||||
Pemetrexed-d5 Disodium Salt | 150399-23-8 (unlabeled) | sc-219565 sc-219565A | 1 mg 10 mg | $338.00 $2800.00 | ||
La sal disódica de pemetrexed-d5 muestra una notable afinidad por la dihidrofolato reductasa (DHFR), participando en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan su unión a la enzima. Su etiquetado isotópico mejora la precisión de los estudios cinéticos, permitiendo un análisis detallado de la dinámica enzima-sustrato. La estereoquímica única del compuesto influye en su perfil de interacción, alterando potencialmente el paisaje conformacional de la enzima y modulando las rutas metabólicas de manera distintiva. | ||||||
Methotrexate-methyl-d3, Dimethyl Ester | 432545-60-3 | sc-218708 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Methotrexate-methyl-d3, Dimethyl Ester demuestra un mecanismo de acción único como inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su capacidad de formar enlaces de hidrógeno estables con residuos clave del sitio activo. El etiquetado isotópico de este compuesto facilita la aplicación de técnicas espectroscópicas avanzadas, proporcionando información sobre la cinética enzimática y las afinidades de unión. Su distinta conformación molecular puede inducir efectos alostéricos, influyendo en la accesibilidad al sustrato y en la actividad enzimática de formas innovadoras. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina actúa como un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR), mostrando una afinidad de unión única a través de su interacción con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales permiten la formación de múltiples interacciones no covalentes, lo que aumenta su potencia inhibidora. La estereoquímica del compuesto puede influir en la dinámica conformacional de la enzima, alterando potencialmente la vía catalítica y afectando a la velocidad de reacción. Este comportamiento matizado subraya su papel en la modulación de la función enzimática. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato es un inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR), caracterizado por su capacidad para imitar al sustrato, el dihidrofolato. Su estructura rígida facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. La flexibilidad conformacional única del compuesto puede influir en la cinética de la enzima, dando lugar potencialmente a mecanismos de reacción alterados y a una mayor eficacia de la inhibición. Esta intrincada interacción pone de relieve su papel en la regulación enzimática. | ||||||