Los inhibidores de DHCR7 como clase química consisten generalmente en compuestos que pueden reducir la conversión enzimática del 7-dehidrocolesterol en colesterol. El AY-9944 es un conocido inhibidor de la DHCR7, que provoca un aumento del 7-DHC al tiempo que reduce la producción de colesterol. Compuestos como el BM15766 también destacan por su actividad inhibidora de la DHCR7, aunque su disponibilidad es limitada fuera de los contextos de investigación. El triparanol es otro compuesto con importancia histórica como inhibidor de la DHCR7. Aunque reduce eficazmente la síntesis de colesterol al inhibir la DHCR7,
los inhibidores de la síntesis de colesterol como el ácido zaragozico o la escualestatina, que se dirigen a la escualeno sintasa, o los antifúngicos como la terbinafina, que se dirigen a la escualeno epoxidasa, pueden tener efectos indirectos sobre la DHCR7 al reducir el conjunto de precursores de esteroles disponibles para el paso final de conversión que cataliza la DHCR7. Por último, aunque las estatinas (por ejemplo, lovastatina, simvastatina, pravastatina, atorvastatina, rosuvastatina) no son inhibidores directos de la DHCR7, se incluyen en esta lista porque son bien conocidas por inhibir la HMG-CoA reductasa, la enzima que limita la tasa de biosíntesis del colesterol. Su acción reduce la síntesis de todos los precursores del colesterol, lo que podría disminuir indirectamente la actividad de la DHCR7 al disminuir la concentración de sustrato. Estos compuestos pueden afectar a la actividad de la DHCR7 inhibiendo directamente la enzima o alterando los niveles de sustratos e intermediarios necesarios para la síntesis del colesterol.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
---|---|---|---|---|---|---|
AY 9944 | 366-93-8 | sc-202965 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
El AY 9944 es un inhibidor selectivo de la DHCR7, una enzima integrante de la síntesis del colesterol. Sus características estructurales únicas le permiten unirse eficazmente al sitio activo de la enzima, modulando así la actividad enzimática. Esta interacción interrumpe la vía metabólica normal, lo que da lugar a perfiles alterados de esteroles. Además, el AY 9944 presenta propiedades fisicoquímicas distintas que influyen en su solubilidad y distribución en sistemas biológicos, lo que repercute en su biodisponibilidad global. | ||||||
BM 15766 sulfate | 86621-94-5 | sc-210953 sc-210953A | 1 mg 5 mg | $225.00 $849.00 | 1 | |
El sulfato BM 15766 actúa como un potente inhibidor de la DHCR7, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. La arquitectura molecular única de este compuesto facilita interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, lo que conduce a una reducción significativa de la actividad enzimática. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de la inhibición, mientras que sus características de solubilidad sugieren una distribución favorable en entornos ricos en lípidos, potenciando su interacción con dianas asociadas a membranas. | ||||||
Triparanol | 78-41-1 | sc-208472 sc-208472A | 5 mg 25 mg | $240.00 $795.00 | 1 | |
Anteriormente utilizado como agente reductor del colesterol, inhibe la DHCR7, pero fue retirado debido a sus efectos secundarios tóxicos. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
Puede inhibir DHCR7 y se utiliza experimentalmente para inducir un modelo celular del síndrome de Smith-Lemli-Opitz. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
También conocida como escualestatina, inhibe la escualeno sintasa pero puede tener efectos secundarios sobre la actividad de la DHCR7. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
Un antifúngico conocido por inhibir la escualeno epoxidasa, podría influir indirectamente en la actividad de la DHCR7 por agotamiento del sustrato. | ||||||
Fenpropimorph | 67564-91-4 | sc-396899C sc-396899D sc-396899A sc-396899E sc-396899 sc-396899B | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $189.00 $250.00 $291.00 $393.00 $683.00 $2290.00 | 1 | |
Un fungicida que inhibe la biosíntesis de esteroles, afectando potencialmente a la DHCR7 al alterar los niveles de precursores de esteroles. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Aunque su principal diana es la HMG-CoA reductasa, sus efectos secundarios pueden reducir la disponibilidad de sustrato para la DHCR7. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Otra estatina que, aunque actúa sobre la HMG-CoA reductasa, también puede afectar indirectamente a la función de la DHCR7. |