DGS8 Activadores

Los Activadores comunes de la DGS8 incluyen, entre otros, el Clorhidrato de Ticlopidina CAS 53885-35-1, el Litio CAS 7439-93-2, la Wortmannina CAS 19545-26-7, el LY 294002 CAS 154447-36-6 y el 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9.

Los activadores de la DGS8 son una clase de compuestos que pueden influir indirectamente en la actividad de la DGS8 modulando el equilibrio de los intermediarios en la vía de señalización de los fosfoinositidos, incluidos el diacilglicerol (DAG) y el ácido fosfatídico (PA). El fosfatidilinositol, un precursor crítico en la vía de señalización de fosfoinositidos, puede activar indirectamente la DGS8 al convertirse en PA y DAG. El cloruro de litio inhibe la inositol monofosfatasa, lo que provoca una disminución de los niveles de inositol, que afecta indirectamente a la DGS8 al alterar el equilibrio de los intermediarios en la vía. La wortmannina y el LY294002 inhiben las fosfoinositide 3-kinasas, enzimas clave en la vía de señalización de los fosfoinositidos, lo que influye indirectamente en la actividad de la DGS8 al alterar las concentraciones de DAG y PA. El U73122, un potente inhibidor de la fosfolipasa C, puede afectar indirectamente a la actividad de la DGS8 modificando la tasa de conversión del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato en DAG y trisfosfato de inositol. El diacilglicerol, un sustrato directo de la DGS8, puede aumentar directamente la actividad de la DGS8 cuando se elevan sus niveles.

El propranolol, la edelfosina y la miltefosina son compuestos que afectan a la DGS8 indirectamente a través de sus acciones sobre la fosfolipasa C o la colina quinasa, enzimas implicadas en la síntesis de DAG y PA. El propranolol inhibe la acción de la epinefrina y la norepinefrina, moléculas que pueden activar la fosfolipasa C y aumentar los niveles de DAG. La edelfosina y la miltefosina son alquilfosfolípidos sintéticos que pueden inhibir la fosfolipasa C específica de la fosfatidilcolina o la colina cinasa, con lo que pueden alterar los niveles de DAG y PA e influir indirectamente en la DGS8. El etomoxir, la perifosina y el FTY720 representan otro grupo de compuestos que pueden afectar indirectamente a la DGS8 modulando distintas vías bioquímicas potencialmente vinculadas a la vía de señalización de los fosfoinositidos. El etomoxir inhibe la carnitina palmitoiltransferasa I, lo que podría influir en los niveles de DAG y PA. La perifosina inhibe la señalización Akt/PKB, una vía vinculada a la vía de los fosfoinositidos. El FTY720, también conocido como fingolimod, es un modulador del receptor de la esfingosina 1-fosfato, que puede influir indirectamente en la actividad de la DGS8 modulando la señalización de los esfingolípidos y, por tanto, influyendo potencialmente en el equilibrio de los intermediarios fosfoinositidos.