La clase química de los inhibidores D5DR consiste en un grupo diverso de compuestos caracterizados principalmente por su capacidad para antagonizar la actividad del receptor de dopamina, ya sea directa o indirectamente.
Estos inhibidores interactúan con el sistema dopaminérgico de diversas maneras. Algunos, como el SCH-23390, son selectivos y se unen directamente al D5DR, bloqueando su activación. Otros, como la flufenazina, el haloperidol y la clorpromazina, son menos selectivos y antagonizan múltiples subtipos de receptores dopaminérgicos, incluido el D5DR. La acción de estos fármacos provoca una disminución de la señalización dopaminérgica, lo que a su vez reduce la actividad del D5DR. Además, algunos compuestos de esta clase, como la domperidona, la L-741,626, la sulpirida y la amisulprida, son conocidos por su especificidad hacia los receptores de tipo D2, pero pueden afectar indirectamente a los D5DR debido a la intrincada interacción dentro de la familia de receptores dopaminérgicos. La interconexión de estos subtipos de receptores significa que antagonizar un subtipo puede tener efectos dominó en la función de otros, incluido el D5DR.
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