La classe chimique des inhibiteurs de D5DR consiste en un groupe diversifié de composés principalement caractérisés par leur capacité à antagoniser l'activité des récepteurs de la dopamine, directement ou indirectement.
Ces inhibiteurs interagissent avec le système dopaminergique de diverses manières. Certains, comme le SCH-23390, sont sélectifs et se lient directement au D5DR, bloquant son activation. D'autres, comme la fluphénazine, l'halopéridol et la chlorpromazine, sont moins sélectifs et antagonisent plusieurs sous-types de récepteurs dopaminergiques, dont le D5DR. L'action de ces médicaments se traduit par une diminution de la signalisation dopaminergique, qui réduit à son tour l'activité du D5DR. En outre, certains composés de cette classe, comme la dompéridone, le L-741,626, le sulpiride et l'amisulpride, sont connus pour leur spécificité vis-à-vis des récepteurs de type D2, mais peuvent indirectement affecter le D5DR en raison de l'interaction complexe au sein de la famille des récepteurs dopaminergiques. L'interconnexion de ces sous-types de récepteurs signifie que l'antagonisation d'un sous-type peut avoir des effets d'entraînement sur la fonction des autres, y compris le D5DR.
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