D54 Activadores

Activadores D54 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 y IBMX CAS 28822-58-4.

Los Activadores D54 pueden ser categorizados en dos tipos principales: aquellos que aumentan los niveles de AMPc y aquellos que inhiben la degradación del AMPc. La primera categoría incluye forskolina, isoproterenol, 8-Bromo-cAMP, PGE2, epinefrina, dobutamina, N6,2'-O-Dibutiriladenosina 3',5'-monofosfato cíclico, terbutalina y salbutamol. Estos compuestos estimulan la adenilato ciclasa o son análogos del AMPc permeables a las células que aumentan los niveles de AMPc en la célula. Los niveles elevados de AMPc pueden activar la proteína quinasa A (PKA), un fosforilador conocido de D54. La fosforilación por PKA puede aumentar la actividad funcional de D54, haciendo estos compuestos activadores efectivos de D54.

La segunda categoría incluye el rolipram y el IBMX, que son inhibidores de la fosfodiesterasa que previenen la descomposición del AMPc, llevando a niveles elevados de AMPc. Los niveles elevados de AMPc pueden activar la PKA, que puede fosforilar y activar el D54. La acción única del dihidrocloruro de H-89, un inhibidor de PKA, también aumenta indirectamente la actividad de D54, que se sabe que está regulada negativamente por la fosforilación mediada por PKA. La inhibición de la PKA libera esta regulación negativa, lo que conduce a un aumento de la actividad de la D54.