D2DR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la D2DR incluyen, entre otros, la amisulprida CAS 71675-85-9, el haloperidol CAS 52-86-8, la espiperona CAS 749-02-0, la clorpromazina CAS 50-53-3 y la tioridazina CAS 50-52-2.
Los receptores de dopamina D2 (D2DR) son un subtipo de receptores de dopamina y desempeñan un papel fundamental en los procesos de neurotransmisión del sistema nervioso central. Estos receptores se encuentran principalmente en el cuerpo estriado, una región del cerebro responsable de la coordinación del movimiento y el reconocimiento de recompensas. La modulación de la transmisión de dopamina a través de los receptores D2 puede influir en una miríada de procesos fisiológicos, como el control motor, la cognición, la motivación y los comportamientos basados en la recompensa. Dado su papel integral en estos procesos, los D2DR se han convertido en un importante objetivo de interés en el ámbito de la neurofarmacología.
Los inhibidores de D2DR, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para disminuir o bloquear la actividad del receptor de dopamina D2. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al receptor, impidiendo así que la dopamina, el ligando natural, se asocie al receptor e inicie una respuesta celular. El mecanismo de inhibición puede ser competitivo, en el que el inhibidor y la dopamina compiten por el mismo sitio de unión, o no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente pero sigue bloqueando la actividad del receptor. Además, los inhibidores del D2DR pueden actuar como agonistas inversos, no sólo bloqueando la acción de la dopamina sino también reduciendo la actividad basal del receptor en ausencia del ligando.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMI-193 | 510-74-7 | sc-203509 sc-203509A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
El AMI-193 muestra una afinidad distintiva por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su capacidad para inducir cambios conformacionales que potencian la activación del receptor. La arquitectura molecular única del compuesto facilita interacciones hidrofóbicas específicas, contribuyendo a su eficacia de unión. Los estudios cinéticos indican una notable tasa de activación del receptor, lo que permite una modulación matizada de las cascadas de señalización intracelular. Esta intrincada interacción pone de relieve su papel en la dinámica del receptor y sus resultados funcionales. | ||||||
Molindone Hydrochloride | 15622-65-8 | sc-207893 | 10 mg | $163.00 | ||
El clorhidrato de molindona demuestra una interacción selectiva con los receptores dopaminérgicos D2, marcada por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que promueven la eficacia de la señalización. Sus características estructurales permiten interacciones electrostáticas específicas, aumentando la afinidad de unión. Los análisis cinéticos revelan un rápido perfil de asociación y disociación, lo que sugiere un compromiso dinámico con el receptor. Este comportamiento subraya su posible influencia en las vías mediadas por receptores y en las respuestas celulares. | ||||||
U 99194 maleate | 234757-41-6 | sc-204365 sc-204365A | 10 mg 50 mg | $101.00 $575.00 | ||
El maleato de U 99194 presenta una afinidad única por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su capacidad para inducir cambios conformacionales distintivos que modulan la actividad del receptor. La intrincada estructura molecular del compuesto facilita interacciones hidrofóbicas específicas, optimizando la fuerza de unión. Los estudios cinéticos indican una notable tasa de compromiso del receptor, lo que pone de relieve su papel en la influencia sobre las cascadas de señalización descendentes. Este perfil dinámico de interacción sugiere un impacto matizado sobre la funcionalidad del receptor y los mecanismos celulares. | ||||||
ST-148 | 390803-40-4 | sc-301838 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
El ST-148 demuestra una notable selectividad por los receptores dopaminérgicos D2, a los que se une mediante una serie de intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas que potencian su eficacia de unión. Su exclusiva estereoquímica permite una orientación preferente en el bolsillo de unión del receptor, lo que altera su dinámica. Además, el compuesto muestra una rápida tasa de asociación y disociación, lo que sugiere un potencial para ajustar las vías de señalización mediadas por el receptor y las respuestas celulares. | ||||||
Bromopride | 4093-35-0 | sc-217793 | 10 mg | $188.00 | 1 | |
La bromoprida muestra una afinidad distintiva por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su capacidad para formar enlaces halogenados específicos que potencian las interacciones receptor-ligando. La conformación única del compuesto facilita una alineación espacial óptima dentro del receptor, promoviendo una transducción eficaz de la señal. Su perfil cinético revela un mecanismo de unión rápido, que permite la modulación dinámica de la actividad del receptor, lo que puede influir en las cascadas de señalización posteriores y en el comportamiento celular. | ||||||
Metoclopramide | 364-62-5 | sc-358363 | 100 g | $465.00 | 1 | |
La metoclopramida demuestra una notable interacción con los receptores dopaminérgicos D2 gracias a sus características estructurales únicas, incluida una cadena lateral flexible que permite diversas adaptaciones conformacionales. Esta adaptabilidad aumenta su afinidad de unión y favorece la participación efectiva del receptor. La cinética de reacción del compuesto indica una rápida velocidad de asociación y disociación, lo que facilita la modulación transitoria de la actividad del receptor. Además, su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno contribuye a la estabilización de los complejos receptor-ligando, lo que influye en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Sultopride hydrochloride | 23694-17-9 | sc-212982 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
El clorhidrato de sultoprida se caracteriza por su singular afinidad de unión a los receptores dopaminérgicos D2, atribuida a su conformación estructural que permite una orientación espacial óptima. La presencia de una fracción de piperidina mejora su interacción con el sitio activo del receptor, promoviendo enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto muestra una notable propensión a la modulación alostérica, influyendo potencialmente en la dinámica del receptor y en las vías de señalización descendentes, afectando así al equilibrio neuroquímico. | ||||||
Perospirone Hydrochloride Trihydrate | 129273-38-7 (anhydrous) | sc-219584 | 10 mg | $290.00 | ||
El clorhidrato trihidrato de perospirona presenta un perfil de interacción característico con los receptores dopaminérgicos D2, debido principalmente a su estructura cíclica única, que facilita la captación eficaz del receptor. La forma trihidratada del compuesto mejora la solubilidad, favoreciendo una rápida difusión y cinética de interacción. Su capacidad para formar complejos estables mediante interacciones iónicas e hidrofóbicas permite una modulación matizada de la actividad del receptor, alterando potencialmente los estados conformacionales e influyendo en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Bromperidol | 10457-90-6 | sc-210966 | 100 mg | $331.00 | 1 | |
El bromperidol demuestra una afinidad única por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su marco molecular rígido que favorece la unión selectiva. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan las conformaciones del receptor. Su perfil cinético sugiere una tasa moderada de disociación del receptor, lo que permite una unión sostenida. Además, la lipofilia del bromperidol aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su distribución y en la dinámica de interacción dentro de los entornos celulares. | ||||||
Olanzapine-methyl-d3 | 786686-79-1 | sc-212470 | 1 mg | $250.00 | ||
La olanzapina-metil-d3 presenta un perfil distintivo de interacción con los receptores dopaminérgicos D2, marcado por su etiquetado isotópico que altera la cinética de unión. La flexibilidad estructural del compuesto facilita adaptaciones conformacionales únicas en la interacción con el receptor, aumentando la especificidad. Sus características de solubilidad dinámica influyen en las velocidades de difusión a través de las membranas lipídicas, mientras que la presencia de deuterio modifica las vías metabólicas, lo que puede afectar a la estabilidad y reactividad generales del compuesto en los sistemas biológicos. | ||||||