D2DR Inhibidores
Los inhibidores comunes de la D2DR incluyen, entre otros, la amisulprida CAS 71675-85-9, el haloperidol CAS 52-86-8, la espiperona CAS 749-02-0, la clorpromazina CAS 50-53-3 y la tioridazina CAS 50-52-2.
Los receptores de dopamina D2 (D2DR) son un subtipo de receptores de dopamina y desempeñan un papel fundamental en los procesos de neurotransmisión del sistema nervioso central. Estos receptores se encuentran principalmente en el cuerpo estriado, una región del cerebro responsable de la coordinación del movimiento y el reconocimiento de recompensas. La modulación de la transmisión de dopamina a través de los receptores D2 puede influir en una miríada de procesos fisiológicos, como el control motor, la cognición, la motivación y los comportamientos basados en la recompensa. Dado su papel integral en estos procesos, los D2DR se han convertido en un importante objetivo de interés en el ámbito de la neurofarmacología.
Los inhibidores de D2DR, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para disminuir o bloquear la actividad del receptor de dopamina D2. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al receptor, impidiendo así que la dopamina, el ligando natural, se asocie al receptor e inicie una respuesta celular. El mecanismo de inhibición puede ser competitivo, en el que el inhibidor y la dopamina compiten por el mismo sitio de unión, o no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente pero sigue bloqueando la actividad del receptor. Además, los inhibidores del D2DR pueden actuar como agonistas inversos, no sólo bloqueando la acción de la dopamina sino también reduciendo la actividad basal del receptor en ausencia del ligando.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Spiperone | 749-02-0 | sc-471047 | 250 mg | $130.00 | ||
La espiperona es un potente antagonista del D2DR. Su unión al D2DR podría conducir a la internalización del receptor y a la disminución de su expresión superficial. | ||||||
Clozapine-d8 | 1185053-50-2 | sc-217944 sc-217944A | 1 mg 10 mg | $306.00 $2050.00 | ||
La clozapina-d8 funciona como un antagonista del receptor dopaminérgico D2, que se distingue por su exclusivo etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Su afinidad de unión se ve influida por interacciones estéricas específicas, lo que permite una modulación matizada de la conformación del receptor. La presencia de deuterio altera la cinética de reacción, afectando potencialmente a la estabilidad del complejo receptor-ligando. La dinámica molecular distintiva de este compuesto contribuye a su comportamiento único en las vías dopaminérgicas. | ||||||
Propionylpromazine hydrochloride | 7681-67-6 | sc-250790 | 100 mg | $82.00 | ||
El hidrocloruro de propionilpromazina actúa como antagonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por sus características estructurales únicas que facilitan la unión selectiva. Sus interacciones con el receptor implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos específicos, que influyen en los estados de activación del receptor. El compuesto presenta perfiles cinéticos distintos, lo que podría alterar la velocidad de desensibilización del receptor. Además, sus propiedades de solubilidad pueden afectar a la distribución en sistemas biológicos, lo que repercute en su farmacodinámica general. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina es un antipsicótico que antagoniza el D2DR. Su administración crónica puede provocar una regulación a la baja de la D2DR. | ||||||
Nemonapride | 75272-39-8 | sc-204123 sc-204123A | 10 mg 50 mg | $190.00 $795.00 | 5 | |
La nemonaprida actúa como modulador del receptor dopaminérgico D2 y se distingue por su intrincada arquitectura molecular, que favorece la participación selectiva del receptor. Su dinámica de unión se ve influida por una combinación de interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos, que pueden modular los cambios de conformación del receptor. La lipofilia única del compuesto aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que puede afectar a su cinética de interacción y a su estabilidad en diversos entornos, influyendo así en su comportamiento general en sistemas complejos. | ||||||
Pipamperone dihydrochloride | 2448-68-2 | sc-253278 | 100 mg | $228.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de pipamperona presenta una afinidad única por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. La rigidez estructural de este compuesto permite una unión selectiva, influyendo en las vías de señalización posteriores. Sus distintas propiedades electrónicas contribuyen a un perfil de interacción favorable, aumentando su reactividad y estabilidad en diversos entornos químicos, lo que puede afectar a su comportamiento cinético en los procesos mediados por el receptor. | ||||||
Octoclothepin maleate salt | 4789-68-8 | sc-253215 | 25 mg | $50.00 | ||
La sal de maleato de octoclotepina demuestra una notable selectividad por los receptores dopaminérgicos D2, participando en intrincadas interacciones electrostáticas y de van der Waals que facilitan la activación del receptor. Su estereoquímica única promueve un ajuste conformacional que mejora la afinidad de unión, influyendo en la dinámica del receptor. Las características de solubilidad del compuesto y su estado de ionización desempeñan un papel crucial en la modulación de su cinética de interacción, afectando potencialmente a la velocidad de formación y disociación del complejo receptor-ligando. | ||||||
N-Methylspiperone hydrochloride | 87539-19-3 | sc-253121 | 5 mg | $112.00 | ||
El clorhidrato de N-metilspiperona presenta una elevada afinidad por los receptores dopaminérgicos D2, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables e interacciones hidrofóbicas que potencian la unión al receptor. Las características estructurales únicas del compuesto permiten una orientación específica dentro del bolsillo de unión, lo que influye en las vías de señalización posteriores. Su lipofilia y sus valores de pKa contribuyen a su distribución y a sus perfiles de interacción, influyendo en la cinética de activación y desensibilización del receptor. | ||||||
Itopride Hydrochloride | 122892-31-3 | sc-204778 sc-204778A | 1 g 5 g | $137.00 $439.00 | 1 | |
El clorhidrato de itoprida es un compuesto que interactúa selectivamente con los receptores dopaminérgicos D2, mostrando una capacidad única para modular la conformación del receptor a través de fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Su arquitectura molecular distintiva facilita un proceso de unión dinámico, permitiendo una cinética de asociación y disociación rápida. Las características de solubilidad y la distribución de la carga del compuesto desempeñan un papel crucial en su afinidad por el receptor, influyendo en la eficacia global de las respuestas mediadas por el receptor. | ||||||
Paliperidone | 144598-75-4 | sc-204828 sc-204828A | 25 mg 100 mg | $125.00 $300.00 | 1 | |
La paliperidona presenta un perfil de unión único con los receptores dopaminérgicos D2, caracterizado por su capacidad para estabilizar los estados del receptor mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto demuestra una notable selectividad que potencia su interacción con subtipos específicos de receptores, dando lugar a vías de señalización distintas. Su estereoquímica contribuye a una orientación favorable para la participación del receptor, influyendo en la cinética de las interacciones ligando-receptor y modulando los efectos posteriores. | ||||||