Los receptores de dopamina D2 (D2DR) son un subtipo de receptores de dopamina y desempeñan un papel fundamental en los procesos de neurotransmisión del sistema nervioso central. Estos receptores se encuentran principalmente en el cuerpo estriado, una región del cerebro responsable de la coordinación del movimiento y el reconocimiento de recompensas. La modulación de la transmisión de dopamina a través de los receptores D2 puede influir en una miríada de procesos fisiológicos, como el control motor, la cognición, la motivación y los comportamientos basados en la recompensa. Dado su papel integral en estos procesos, los D2DR se han convertido en un importante objetivo de interés en el ámbito de la neurofarmacología.
Los inhibidores de D2DR, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para disminuir o bloquear la actividad del receptor de dopamina D2. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al receptor, impidiendo así que la dopamina, el ligando natural, se asocie al receptor e inicie una respuesta celular. El mecanismo de inhibición puede ser competitivo, en el que el inhibidor y la dopamina compiten por el mismo sitio de unión, o no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente pero sigue bloqueando la actividad del receptor. Además, los inhibidores del D2DR pueden actuar como agonistas inversos, no sólo bloqueando la acción de la dopamina sino también reduciendo la actividad basal del receptor en ausencia del ligando.
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