CysLT1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor CysLT1 incluyen, entre otros, MK-571 CAS 115103-85-0, ONO 1078 CAS 103177-37-3, clorhidrato de SR 2640 CAS 105350-26-3, LY 171883 CAS 88107-10-2 y L-655,238 CAS 101910-24-1.
Los inhibidores del receptor CysLT1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen e inhiben específicamente el receptor CysLT1, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se une a los cisteinil leucotrienos (CysLTs). Estos leucotrienos son moléculas de señalización lipídica derivadas del ácido araquidónico a través de la vía de la 5-lipoxigenasa y desempeñan un papel importante en la mediación de diversas respuestas fisiológicas, como la inflamación, la broncoconstricción y la permeabilidad vascular. El receptor CysLT1, en particular, se une al leucotrieno D4 (LTD4) y se expresa de forma prominente en diversos tejidos, como las células musculares lisas y las células inmunitarias. Al inhibir la interacción entre el CysLT1 y sus ligandos, estos inhibidores bloquean las cascadas de señalización que se desencadenan por la activación del receptor.
Estructuralmente, los inhibidores del receptor CysLT1 suelen ser pequeñas moléculas que se unen de forma competitiva al sitio de unión del ligando del receptor, impidiendo que los cisteinil leucotrienos se unan y activen el receptor. Estos inhibidores actúan interaccionando directamente con el receptor o estabilizándolo en una conformación inactiva, impidiendo así los procesos de señalización que suelen iniciarse tras la unión del ligando. Mediante el uso de inhibidores de CysLT1, los investigadores pueden estudiar las complejas vías asociadas a la señalización por leucotrienos y comprender mejor el papel del receptor en procesos como la inflamación, la contracción del músculo liso y la regulación de las células inmunitarias. La modulación de la actividad del receptor CysLT1 mediante inhibición se ha convertido en una valiosa herramienta para explorar cómo la señalización mediada por leucotrienos influye en las respuestas celulares, el comportamiento tisular y los procesos fisiológicos tanto a nivel molecular como sistémico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
El MK-571 funciona como antagonista selectivo del receptor 1 del cisteinil leucotrieno (CysLT1), presentando características de unión únicas que interrumpen la señalización mediada por leucotrienos. Su conformación estructural permite una competencia eficaz con los ligandos endógenos, lo que conduce a una alteración de la dinámica del receptor. El perfil de interacción del compuesto influye en las cascadas de señalización posteriores, afectando al comportamiento celular y contribuyendo a la modulación de las respuestas inflamatorias. Sus propiedades cinéticas permiten un bloqueo rápido de la activación del receptor, lo que subraya su papel en la regulación del mismo. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Se une selectivamente al receptor CysLT1, inhibiendo la actividad de los leucotrienos. | ||||||
SR 2640 hydrochloride | 105350-26-3 | sc-204902 sc-204902A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1000.00 | ||
El clorhidrato SR 2640 actúa como un potente antagonista del receptor CysLT1, caracterizado por su capacidad para inhibir selectivamente la unión a leucotrienos. Su arquitectura molecular única facilita fuertes interacciones con el sitio activo del receptor, impidiendo eficazmente los cambios conformacionales que desencadenan las vías de señalización. Este compuesto presenta una cinética rápida que permite el bloqueo inmediato del receptor, lo que altera las respuestas celulares e influye en diversos procesos fisiológicos. Su dinámica de interacción distinta contribuye a la modulación de la actividad del receptor. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Actúa como antagonista selectivo del receptor CysLT1, bloqueando los efectos de los leucotrienos. | ||||||
LY 171883 | 88107-10-2 | sc-203120 | 10 mg | $72.00 | ||
El LY 171883 funciona como un antagonista selectivo del receptor CysLT1, que se distingue por su afinidad de unión única que interrumpe la señalización mediada por leucotrienos. Las características estructurales del compuesto le permiten formar interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave dentro del receptor, estabilizando una conformación no activa. Esta interacción selectiva altera las cascadas de señalización posteriores, lo que demuestra su potencial para influir en el comportamiento celular mediante interacciones moleculares precisas y la modulación de la dinámica del receptor. | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
El L-655,238 actúa como antagonista selectivo del receptor CysLT1, caracterizado por su capacidad de modular la conformación del receptor mediante interacciones hidrofóbicas y electrostáticas únicas. Su arquitectura molecular distintiva permite una unión preferente al sitio activo del receptor, inhibiendo eficazmente las vías inducidas por los leucotrienos. El perfil cinético de este compuesto revela un rápido inicio de acción, lo que pone de relieve su potencial para ajustar con precisión la actividad del receptor e influir en las redes de señalización asociadas. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
Bloquea el receptor CysLT1, reduciendo los efectos mediados por los leucotrienos. | ||||||
Cinalukast | 128312-51-6 | sc-203893 sc-203893A | 10 mg 50 mg | $224.00 $902.00 | ||
El cinalukast actúa como antagonista selectivo del receptor CysLT1, con una afinidad de unión única que interrumpe la señalización de los leucotrienos. Su estructura molecular facilita interacciones específicas con los dominios del receptor, alterando la dinámica conformacional. La cinética de interacción del compuesto sugiere un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite una modulación precisa de las vías de señalización descendentes. Además, sus características de solubilidad mejoran su accesibilidad a los sitios diana, influyendo en la participación del receptor. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
Antihistamínico que puede afectar indirectamente a la actividad del receptor CysLT1. | ||||||
FPL 55712 | 40786-08-1 | sc-203583 | 10 mg | $210.00 | ||
FPL 55712 actúa como un potente antagonista del receptor CysLT1, caracterizado por su capacidad de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto exhibe un alto grado de especificidad, participando en enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que impiden la unión del leucotrieno. Sus rápidas tasas de asociación y disociación indican un equilibrio dinámico que permite una regulación precisa de la actividad del receptor. La lipofilia del compuesto contribuye además a su penetración efectiva en la membrana, optimizando la interacción con el receptor. | ||||||