CYP4A29, una enzima del citocromo P450, presenta actividades predichas de 16-hidroxipalmitato deshidrogenasa y monooxigenasa, desempeñando un papel crucial en los procesos metabólicos de los ácidos grasos y en las vías biosintéticas de los icosanoides. Las localizaciones previstas en la membrana plasmática apical, el citoplasma y el espacio extracelular ponen de relieve los diversos compartimentos celulares en los que puede funcionar CYP4A29. Su implicación en el desarrollo renal y sus implicaciones en la hipertensión subrayan su importancia en contextos fisiológicos y patológicos. La activación de CYP4A29 implica un repertorio de sustancias químicas que modulan directa o indirectamente sus actividades enzimáticas. El Wy-14643 y el GW7647 activan directamente el CYP4A29 a través de la activación del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα), induciendo un aumento de la transcripción y de los niveles enzimáticos. El leucotrieno B4 (LTB4) y el ácido 20-hidroxieicosatetraenoico (20-HETE) estimulan directamente el CYP4A29 como sustratos, promoviendo la actividad enzimática en el proceso biosintético de los icosanoides. El fenofibrato, a través de la activación de PPARα, y el 16-Hidroxipalmitato, como sustrato, contribuyen además a la activación directa de CYP4A29.
Entre los activadores indirectos se encuentran el tazaroteno, que modula la señalización del receptor del ácido retinoico (RAR), y los inhibidores de la epóxido hidrolasa, que impiden la degradación de los ácidos epoxieicosatrienoicos (EET). El paracetamol induce las enzimas del citocromo P450, activando indirectamente el CYP4A29 y potenciando el metabolismo de los ácidos grasos. Las tiazolidinedionas (TZD) activan el CYP4A29 a través de la modulación del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPARγ). La prostaglandina E2 (PGE2) estimula directamente el CYP4A29 como sustrato, contribuyendo al bucle autorregulador en el metabolismo de los ácidos grasos. Comprender las vías y moléculas específicas que influyen en la activación del CYP4A29 es vital para desentrañar su papel en el metabolismo de los ácidos grasos y la biosíntesis de icosanoides. Las sustancias químicas identificadas proporcionan valiosos conocimientos sobre los diversos mecanismos que subyacen a la regulación de CYP4A29, allanando el camino para futuras investigaciones sobre su importancia funcional en el desarrollo renal y sus implicaciones en la hipertensión.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Activa directamente el CYP4A29 mediante la activación del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). La unión del Wy-14643 al PPARα induce su translocación al núcleo, lo que conduce a un aumento de la transcripción del CYP4A29. El resultado son unos niveles elevados de la enzima y un aumento de las actividades de la 16-hidroxipalmitato deshidrogenasa y la monooxigenasa. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Activador directo del CYP4A29 mediante su unión al receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). El PPARα activado por el GW7647 se transloca al núcleo, lo que provoca un aumento de la transcripción del CYP4A29. El resultado son unos niveles elevados de la enzima y un aumento de las actividades de la 16-hidroxipalmitato deshidrogenasa y la monooxigenasa. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Activa el CYP4A29 uniéndose al receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). El PPARα activado por el clofibrato se transloca al núcleo, lo que provoca un aumento de la transcripción del CYP4A29. El resultado son unos niveles elevados de la enzima y un aumento de las actividades de la 16-hidroxipalmitato deshidrogenasa y la monooxigenasa. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Activa el CYP4A29 mediante la activación del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). La unión del fenofibrato al PPARα induce su translocación al núcleo, lo que provoca un aumento de la transcripción del CYP4A29. El resultado son unos niveles elevados de la enzima y un aumento de las actividades de la 16-hidroxipalmitato deshidrogenasa y la monooxigenasa. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Actúa como activador indirecto del CYP4A29 modulando la señalización del receptor del ácido retinoico (RAR). El tazaroteno se une al RAR, promoviendo su interacción con el receptor X retinoide (RXR). Este heterodímero se une entonces a los elementos de respuesta al ácido retinoico en el promotor del CYP4A29, regulando al alza la expresión génica y aumentando posteriormente la actividad enzimática. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Activa indirectamente el CYP4A29 al inducir las enzimas del citocromo P450. El metabolismo del paracetamol genera intermediarios reactivos que estimulan diversas enzimas P450, entre ellas la CYP4A29. Esta activación indirecta potencia el proceso biosintético de los icosanoides y la actividad monooxigenasa, contribuyendo a aumentar el metabolismo de los ácidos grasos. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Estimula directamente el CYP4A29 actuando como sustrato. La PGE2 es metabolizada por la CYP4A29 en el proceso biosintético de los icosanoides, y su unión al sitio activo de la enzima promueve la actividad enzimática. Esta interacción específica con el sustrato sirve como mecanismo autorregulador, activando directamente el CYP4A29 en el metabolismo de los ácidos grasos. |