CYP4A11 Inhibidores
Los Inhibidores comunes de CYP4A11 incluyen, entre otros, 17-ODYA (ácido 17-octadecinoico) CAS 34450-18-5, 17-ODYA (ácido 17-octadecinoico) CAS 34450-18-5, DDMS CAS 206052-03-1, HET-0016 CAS 339068-25-6 y Miconazol CAS 22916-47-8.
Los inhibidores químicos del CYP4A11 pueden inhibir la actividad del enzima mediante diversos mecanismos. El ácido 17-octadecinoico, por ejemplo, actúa como un inhibidor basado en un mecanismo que se une covalentemente al sitio activo de CYP4A11, lo que conduce a su inhibición funcional. Esta unión covalente garantiza que el inhibidor no se desplace fácilmente, proporcionando así una inhibición sostenida de la actividad enzimática. Del mismo modo, el DDMS, un derivado del 1-aminobenzotriazol, forma un complejo metabólico intermedio con la enzima, lo que provoca la inactivación de su grupo hemo esencial y la consiguiente inhibición de la función catalítica del CYP4A11. Otro potente inhibidor, el HET0016, compite con los sustratos naturales del CYP4A11 uniéndose al sitio activo, bloqueando así directamente el metabolismo del ácido araquidónico en 20-HETE, un producto del metabolismo de los ácidos grasos mediado por el CYP4A11.
Los compuestos azólicos como el miconazol, el ketoconazol, el clotrimazol, el sulconazol, el tioconazol y el econazol ejercen sus efectos inhibidores sobre la CYP4A11 uniéndose al componente hemo de la enzima. Esta interacción afecta a las capacidades de transferencia de electrones de la enzima, que son cruciales para el metabolismo oxidativo de los ácidos grasos, inhibiendo así eficazmente la actividad del CYP4A11. Cada una de estas sustancias químicas ejerce una acción específica sobre la CYP4A11, ya sea mediante modificación covalente, inhibición competitiva o interacción con el grupo hemo, lo que provoca una disminución de la capacidad de la enzima para procesar sus sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Este ácido graso actúa como un inhibidor del CYP4A11 basado en el mecanismo de unión covalente al sitio activo de la enzima, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
El derivado del 1-aminobenzotriazol, DDMS, inhibe específicamente el CYP4A11 formando un complejo metabólico intermedio que inactiva el grupo hemo esencial para la actividad de la enzima. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
Como inhibidor selectivo de la síntesis de 20-HETE, el HET0016 inhibe directamente la CYP4A11 al unirse de forma competitiva a su sitio activo, impidiendo que la enzima metabolice el ácido araquidónico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Como agente antifúngico imidazólico, el miconazol inhibe la CYP4A11 al unirse al componente hemo de la enzima, inhibiendo así su actividad catalítica. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Se sabe que el ketoconazol inhibe la CYP4A11 al interactuar con su hierro hemo, que es esencial para el metabolismo de los ácidos grasos por la enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
El clotrimazol inhibe el CYP4A11 uniéndose a su hierro hemo, de forma similar a otros inhibidores azólicos, lo que provoca una disminución de la actividad enzimática. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Este compuesto inhibe el CYP4A11 al unirse al grupo hemo, de forma similar a otros derivados del azol, impidiendo el metabolismo de los sustratos naturales de la enzima. | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
El tioconazol inhibe la CYP4A11 al interactuar con su grupo hemo, inhibiendo así la actividad de la enzima. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
El econazol actúa como inhibidor del CYP4A11 al unirse al hierro hemo del enzima, necesario para su función catalítica. | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
El 6-[4-(1H-imidazol-1-il)fenoxi]-N,N-dimetil-1-hexanamina, dihidrocloruro presenta interacciones distintivas con CYP4A11, caracterizadas por su fracción de imidazol que facilita la coordinación con el hierro hemo. Las características estructurales únicas de este compuesto promueven interacciones electrostáticas específicas, mejorando la unión al sustrato. Su cinética de reacción sugiere una rápida tasa de recambio, influida por la flexibilidad conformacional, que puede modular la actividad enzimática y la especificidad del sustrato en las vías metabólicas. | ||||||