Cyp3a57 Activadores
Activadores comunes de Cyp3a57 incluyen, pero no se limitan a Rifampicina CAS 13292-46-1, Dexametasona CAS 50-02-2, Efavirenz CAS 154598-52-4, BDE No 47 solución CAS 5436-43-1 y Omeprazol CAS 73590-58-6.
CYP3A57 es una enzima crucial implicada en el metabolismo de fármacos, especialmente en el hígado, donde desempeña un papel vital en la biotransformación de diversos xenobióticos. Se ha predicho que el gen que codifica CYP3A57 permite funciones como la actividad cafeína oxidasa, la actividad de unión de iones de hierro y la actividad monooxigenasa, lo que indica su papel diverso en los procesos celulares. Además, está implicado en varias enfermedades, como la leucemia/linfoma linfoblástica B, la leucemia linfoblástica aguda, la leucemia mieloide crónica, la hipertensión esencial y la fiebre mediterránea familiar. La activación del CYP3A57 implica intrincados mecanismos moleculares influidos por sustancias químicas específicas. La rifampicina, por ejemplo, activa el CYP3A57 al unirse al receptor de pregnano X (PXR), iniciando una cascada que potencia la transcripción y expresión del enzima. Del mismo modo, el fenobarbital interactúa con el receptor constitutivo de androstano (CAR), lo que provoca un aumento de los niveles de CYP3A57. Contaminantes ambientales como el PBDE-47 y la tetraclorodibenzodioxina (TCDD) activan la enzima a través de la vía del receptor de aril hidrocarburos (AhR).
Otras sustancias químicas, como la 6-fenilhexan-3-ona y el omeprazol, estimulan directamente el CYP3A57 o modulan el receptor nuclear PXR, respectivamente, dando lugar a una mayor actividad enzimática. Notablemente, la quercetina actúa indirectamente inhibiendo el CYP3A4, aliviando su supresión sobre el CYP3A57 y promoviendo el aumento de la expresión génica. Esta diversidad en los mecanismos de activación pone de manifiesto la adaptabilidad de CYP3A57 para responder a diversas señales químicas en el entorno celular. Comprender la compleja red reguladora que gobierna la activación de CYP3A57 es crucial para descifrar su papel en el metabolismo de fármacos y la patogénesis de enfermedades. Las sustancias químicas identificadas proporcionan información valiosa sobre las vías y receptores específicos implicados en la activación de CYP3A57, allanando el camino para futuras investigaciones.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
Induce el CYP3A57 mediante la activación del receptor del pregnano X (PXR), un receptor nuclear. La unión de la rifampicina al PXR conduce a un aumento de la transcripción del CYP3A57, potenciando su actividad enzimática y promoviendo el metabolismo del fármaco en el hígado. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
Funciona como un potente activador del CYP3A57 mediante la activación del receptor de glucocorticoides (GR). Al unirse, el GR se transloca al núcleo e interactúa con los elementos de respuesta a los glucocorticoides en el promotor del CYP3A57, lo que provoca un aumento de la expresión y la actividad enzimática. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $171.00 | 3 | |
Induce la expresión de CYP3A57 mediante la activación de la vía del receptor de aril hidrocarburos (AhR). La unión del efavirenz al AhR desencadena una cascada de acontecimientos, incluida la translocación nuclear y la interacción con los elementos de respuesta AhR en el gen CYP3A57, aumentando en última instancia los niveles de la enzima. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
Un contaminante medioambiental, el BDE-47, activa el CYP3A57 a través de la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). La activación del AhR conduce a la regulación transcripcional del CYP3A57, lo que resulta en un aumento de la actividad enzimática y un mayor metabolismo de los xenobióticos. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
Funciona como activador del CYP3A57 modulando la actividad del receptor nuclear PXR. El omeprazol induce la transcripción del CYP3A57 dependiente del PXR, lo que conduce a un aumento de la síntesis de la enzima y a la consiguiente potenciación de su actividad catalítica en el metabolismo de los fármacos. | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $45.00 $170.00 | ||
Induce el CYP3A57 mediante la activación del receptor nuclear PXR. La unión del 1,4-Bis(2-metilestirilo)benceno al PXR desencadena la regulación al alza de la expresión del gen CYP3A57, lo que provoca un aumento de los niveles de la enzima y una mayor actividad metabólica en la biotransformación de xenobióticos. | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $62.00 $228.00 | ||
Activa el CYP3A57 modulando el receptor constitutivo de androstano (CAR). La activación del CAR inducida por el fipronil conduce a un aumento de la transcripción del CYP3A57, incrementando los niveles de la enzima y favoreciendo el metabolismo de diversos fármacos y compuestos extraños en el hígado. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
Actúa como activador indirecto del CYP3A57 al inhibir la enzima CYP3A4, un conocido represor del CYP3A57. La inhibición del CYP3A4 mediada por la quercetina alivia la represión sobre el CYP3A57, lo que permite una mayor expresión y actividad, promoviendo en última instancia un metabolismo farmacológico mejorado. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Funciona como activador del CYP3A57 modulando la actividad del receptor del pregnano X (PXR). La naringenina induce la transcripción del CYP3A57 dependiente del PXR, lo que conduce a un aumento de la síntesis de la enzima y a la consiguiente potenciación de su actividad catalítica en el metabolismo de los fármacos. | ||||||