CYP2J7 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP2J7 incluyen, entre otros, Triclosan CAS 3380-34-5, Fluconazol CAS 86386-73-4, 1-Aminobenzotriazol CAS 1614-12-6, Ketoconazol CAS 65277-42-1 y Terbinafina CAS 91161-71-6.

El citocromo P450 familia 2 subfamilia J miembro 7 (CYP2J7) es una enzima esencial con funciones predichas, entre las que se incluyen la actividad de unión al hemo, la actividad isomerasa y la actividad monooxigenasa. Interviene en procesos celulares críticos como la vía de la epoxigenasa P450, el proceso metabólico del ácido linoleico y el proceso metabólico de los xenobióticos. Los orthologs humanos de CYP2J7 se han implicado en varias condiciones patológicas, incluyendo la hipertensión, el infarto de miocardio, la hipertensión pulmonar, la fibrosis renal, y la hipertensión renal. Los esfuerzos para inhibir la función de CYP2J7 han identificado un conjunto diverso de sustancias químicas que ejercen efectos inhibidores directos o indirectos sobre la enzima. El triclosán, por ejemplo, actúa como agente antibacteriano de amplio espectro e inhibe indirectamente el CYP2J7 al alterar su actividad monooxigenasa, lo que repercute en el proceso metabólico de los xenobióticos dentro de los orgánulos intracelulares delimitados por membranas. Del mismo modo, el fluconazol, un compuesto antifúngico azólico, actúa como inhibidor indirecto al influir en el proceso metabólico del ácido linoleico e interrumpir la actividad monooxigenasa, contribuyendo en última instancia a la inhibición de CYP2J7 dentro del citoplasma.

El aminobenzotriazol, conocido como inhibidor suicida de las enzimas del citocromo P450, incluida la CYP2J7, se une irreversiblemente al grupo hemo, perturbando la actividad isomerasa y el proceso metabólico xenobiótico, lo que conduce a la inhibición indirecta dentro de los orgánulos intracelulares delimitados por membranas. Estos ejemplos ilustran los diversos mecanismos a través de los cuales las sustancias químicas modulan la actividad de CYP2J7, ofreciendo posibles vías para comprender e intervenir en enfermedades asociadas a la desregulación de esta enzima.