CYP2J11 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP2J11 incluyen, entre otros, Terfenadina CAS 50679-08-8, Miconazol CAS 22916-47-8, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Montelukast Sódico CAS 151767-02-1 y Danazol CAS 17230-88-5.
Los inhibidores químicos del CYP2J11 actúan a través de diversos mecanismos para impedir la función del enzima. La terfenadina y el miconazol ejercen sus efectos dirigiéndose a los canales de potasio y al hierro hemo de la enzima, respectivamente. Se sabe que la terfenadina bloquea los canales de potasio hERG, que están modulados por los productos del CYP2J11, lo que provoca una reducción de la actividad de la enzima. El miconazol, por su parte, se une directamente al sitio activo del CYP2J11, el grupo hemo, frustrando el proceso normal de metabolización. El ketoconazol emplea un enfoque similar al coordinarse con el grupo hemo dentro de CYP2J11, interrumpiendo la actividad de la enzima. El montelukast actúa indirectamente; reduce los niveles de leucotrienos, disminuyendo así la disponibilidad de sustrato para el CYP2J11 y, en consecuencia, la actividad de la enzima.
Otros inhibidores, como el danazol, el clotrimazol y la ticlopidina, interfieren con el CYP2J11 por diversos medios. El danazol compite con los sustratos naturales por el sitio de unión en CYP2J11, reduciendo la capacidad de la enzima para metabolizar sus sustratos reales. El clotrimazol impide la función de la enzima al unirse a su hierro hemo, que es esencial para la actividad metabólica. La ticlopidina tiene un mecanismo único en el que forma un metabolito reactivo que se une irreversiblemente al CYP2J11, provocando una inhibición sostenida. El dietilditiocarbamato, el cloranfenicol, la sulfinpirazona, la fenilbutazona y el propiltiouracilo inhiben el CYP2J11 a través de sus interacciones con el sitio activo de la enzima o el grupo hemo. El dietilditiocarbamato actúa como agente quelante, uniéndose al hierro hemo e interfiriendo con las reacciones catalizadas por el hierro hemo esenciales para la función de la enzima. El cloranfenicol se une al sitio activo, obstruyendo la actividad catalítica. La sulfinpirazona y la fenilbutazona inhiben por inhibición competitiva, compitiendo directamente con los sustratos de CYP2J11. Por último, el propiltiouracilo inhibe la capacidad oxidante de la enzima, afectando al metabolismo de los sustratos por CYP2J11.
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina es un conocido bloqueador de los canales de potasio hERG. La CYP2J11, que es una enzima del citocromo P450 implicada en el metabolismo del ácido araquidónico en metabolitos de la epoxigenasa, está implicada en la regulación de canales iónicos cardíacos similares al hERG. La inhibición de estos canales por la terfenadina puede conducir a una reducción de la función del CYP2J11, ya que los productos de la enzima modulan estos canales. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
El miconazol es un agente antifúngico imidazólico que inhibe varias enzimas del citocromo P450. Puede inhibir la CYP2J11 al unirse al hierro hemo dentro del sitio activo de la enzima, impidiendo el proceso normal de metabolización de sus sustratos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol es un amplio inhibidor del citocromo P450. Puede inhibir el CYP2J11 al coordinarse con el grupo hemo del enzima, interfiriendo así con la actividad enzimática y el metabolismo de los sustratos. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
El montelukast, un antagonista de los receptores de leucotrienos, puede inhibir el CYP2J11 al reducir la disponibilidad de leucotrienos, que son productos de la vía del ácido araquidónico y sustratos para varias enzimas P450, lo que conduce a una disminución de la disponibilidad de sustratos para la actividad del CYP2J11. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
El danazol es un esteroide sintético que puede inhibir varias enzimas P450 al competir con los sustratos endógenos por el sitio activo, incluida la CYP2J11, inhibiendo potencialmente su actividad por competencia de sustratos. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
El cloranfenicol es un antibiótico conocido por inhibir las enzimas del citocromo P450. Puede inhibir CYP2J11 uniéndose al sitio activo e interfiriendo con la actividad catalítica de la enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
El clotrimazol, un fármaco antifúngico, puede inhibir el CYP2J11 al unirse al hierro hemo del enzima, que es fundamental para la actividad catalítica del enzima, impidiendo así el metabolismo de los sustratos del CYP2J11. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidina es un conocido inhibidor de las enzimas del citocromo P450, incluida la CYP2J11. Puede formar un metabolito reactivo que se une irreversiblemente a la enzima P450, provocando la inhibición de su actividad metabólica. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
La sulfinpirazona es un agente uricosúrico que inhibe la actividad de varias enzimas del citocromo P450. Puede inhibir la CYP2J11 por inhibición competitiva, en la que compite directamente con los sustratos naturales de la enzima. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La fenilbutazona es un fármaco antiinflamatorio que puede inhibir ciertas enzimas P450. Puede inhibir la CYP2J11 por inhibición competitiva, ya que puede unirse al sitio activo de la enzima e impedir el metabolismo del sustrato. | ||||||