CYP2C8 Inhibidores
Los inhibidores comunes del CYP2C8 incluyen, entre otros, Gemfibrozilo 1-O-β-Glucurónido CAS 91683-38-4, Gemfibrozilo CAS 25812-30-0, Trimetoprima CAS 738-70-5, Clopidogrel CAS 113665-84-2 y 2'-Deoxi-2',2'-difluorocitidina CAS 95058-81-4.
CYP2C8, una enzima fundamental de la familia del citocromo P450, desempeña un papel esencial en el procesamiento metabólico de una amplia variedad de xenobióticos, incluidos muchos fármacos y sustancias químicas ambientales. Localizada predominantemente en el hígado, la CYP2C8 facilita la oxidación de sustancias, haciéndolas más solubles para su excreción y, por tanto, menos nocivas para el organismo. Su actividad influye en la farmacocinética de los fármacos, afectando a sus perfiles de absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME). Al convertir los compuestos lipofílicos en metabolitos más hidrofílicos, la CYP2C8 forma parte integral del mecanismo de defensa del organismo contra las sustancias tóxicas, lo que subraya el papel crítico de la enzima en el mantenimiento del equilibrio fisiológico y en la prevención de la acumulación de compuestos tóxicos.
La inhibición de la CYP2C8 puede alterar significativamente el aclaramiento metabólico de sus sustratos, dando lugar a variaciones en la eficacia de los fármacos. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, incluida la inhibición competitiva, en la que los compuestos compiten directamente con los sustratos naturales de la enzima por los sitios de unión, reduciendo así su actividad metabólica. También interviene la inhibición no competitiva, en la que el inhibidor se une a un sitio distinto del activo, provocando un cambio conformacional que reduce la actividad enzimática sin competir directamente con la unión del sustrato. Además, la inhibición basada en mecanismos implica la formación de un complejo estable entre la enzima y el inhibidor, lo que conduce a la inactivación irreversible de la enzima. Esta inhibición puede ser el resultado de interacciones químicas específicas que modifican el sitio activo de la enzima, incapacitándola para unirse a sus sustratos. La comprensión de estos mecanismos inhibitorios es crucial para predecir las interacciones entre fármacos y para el desarrollo de estrategias que permitan gestionar y mitigar los efectos adversos asociados a la reducción de la actividad de CYP2C8.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
El gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido (CAS 91683-38-4) es un metabolito del fármaco gemfibrozilo. Actúa como inhibidor de la enzima citocromo P450 2C8 (CYP2C8), que interviene en el metabolismo de diversos fármacos y compuestos endógenos en el hígado. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
El gemfibrozilo actúa como inhibidor competitivo de la CYP2C8, interactuando directamente con el sitio activo de la enzima para disminuir el metabolismo de los sustratos procesados por esta enzima, lo que provoca posibles alteraciones en sus perfiles farmacocinéticos. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina presenta interacciones distintivas con el CYP2C8, caracterizadas por su capacidad para formar complejos estables mediante el apilamiento π-π y los contactos hidrofóbicos. Las características estructurales únicas del compuesto permiten una unión selectiva, lo que influye en la eficacia catalítica de la enzima. Su ruta metabólica implica intrincados mecanismos de transferencia de electrones, que pueden alterar la cinética de reacción. Además, la flexibilidad conformacional de la terfenadina le permite adaptarse dentro del sitio activo, afectando potencialmente a las tasas de recambio de sustratos y a la regulación de la enzima. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
El acil-β-D-glucurónido de clopidogrel (CAS 1314116-53-4, isómero S) es un metabolito del fármaco clopidogrel. Actúa como inhibidor de la enzima citocromo P450 2C8 (CYP2C8). | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
El trimetoprim inhibe la CYP2C8 a través de un mecanismo que probablemente implique una competencia directa por el sitio activo de la enzima, lo que puede interferir con el procesamiento metabólico normal de los sustratos por esta enzima. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
El clopidogrel inhibe la actividad de la CYP2C8 a través de un mecanismo que puede implicar la formación de un metabolito que interactúa con la enzima, lo que conduce a una disminución del procesamiento metabólico de los sustratos que dependen de esta enzima para su eliminación. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La 2'-Deoxi-2',2'-difluorocitidina actúa como inhibidor de la CYP2C8, potencialmente mediante interacción directa o inhibición competitiva, afectando a la capacidad de la enzima para metabolizar otros sustratos, incluidos los utilizados en quimioterapia. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
La inhibición de la CYP2C8 por la repaglinida puede dar lugar a una reducción del aclaramiento metabólico del propio fármaco y de otros sustratos, debido potencialmente a la inhibición competitiva o a la interacción con el sitio activo de la enzima. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Se sabe que el taxol inhibe la CYP2C8, posiblemente a través de una interacción competitiva con la enzima, lo que puede afectar al procesamiento metabólico y a la farmacocinética de los fármacos coadministrados metabolizados por la CYP2C8. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
El ritonavir presenta inhibición de la CYP2C8 entre otras enzimas del citocromo P450, a través de un mecanismo que puede implicar la unión directa a la enzima o la formación de complejos metabolito-intermedio que reducen la actividad enzimática. | ||||||