Estructura molecular de Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, Número CAS: 91683-38-4
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)
Ver las publicaciones del producto (2)
Nombres Alternativos:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
Solicitud:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide es un inhibidor irreversible del P450 2C8 y un metabolito principal del gemfibrozilo
Número de CAS:
91683-38-4
Peso Molecular:
426.46
Fórmula Molecular:
C21H30O9
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Menciones del Producto
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
El gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido es un metabolito activo formado a través de la biotransformación del gemfibrozilo por la acción de las enzimas glucuronosiltransferasas. En la investigación bioquímica, este compuesto se utiliza para estudiar la cinética química y el metabolismo del gemfibrozilo, así como el papel de la glucuronidación en la eliminación del fármaco. Sirve como sustancia de referencia clave para el desarrollo y la validación de métodos analíticos como la cromatografía líquida acoplada a espectrometría de masas (LC-MS), que se emplean para monitorizar los niveles de gemfibrozilo y sus metabolitos en muestras biológicas. La investigación con gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido contribuye a una comprensión más amplia del metabolismo de los agentes reguladores de lípidos y de los factores que influyen en su biotransformación. El compuesto también se utiliza en estudios in vitro para examinar las interacciones entre metabolitos y proteínas transportadoras, como las que intervienen en la excreción renal y hepática.
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) Referencias
- El gemfibrozilo y su glucurónido inhiben la captación hepática mediada por el polipéptido transportador de aniones orgánicos 2 (OATP2/OATP1B1:SLC21A6) y el metabolismo mediado por CYP2C8 de la cerivastatina: análisis del mecanismo de la interacción farmacológica clínicamente relevante entre la cerivastatina y el gemfibrozilo. | Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
- La glucuronidación de atorvastatina es inhibida de forma mínima y no selectiva por los fibratos gemfibrozilo, fenofibrato y ácido fenofíbrico. | Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
- La oxidación benzílica del gemfibrozil-1-O-beta-glucurónido por el P450 2C8 conduce a la alquilación del hemo y a una inhibición irreversible. | Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
- El gemfibrozilo aumenta notablemente las concentraciones plasmáticas de montelukast: un papel no reconocido previamente del CYP2C8 en el metabolismo del montelukast. | Karonen, T., et al. 2010. Clin Pharmacol Ther. 88: 223-30. PMID: 20592724
- Evaluación de la inhibición de CYP2C8 in vitro: utilidad de montelukast como sustrato sonda selectivo de CYP2C8. | VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
- El gemfibrozilo es un fuerte inactivador del CYP2C8 en dosis múltiples muy pequeñas. | Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
- Modelización mecanística para predecir las interacciones farmacológicas de la repaglinida mediadas por transportadores y enzimas. | Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
- Estudio QSAR 2D del glucurónido de gemfibrozilo como inhibidor del CYP2C8 basado en el mecanismo. | Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
- Racionalización cuantitativa de las interacciones farmacológicas del gemfibrozilo: Consideración de la Interacción Transportador-Enzima y el Papel del Metabolito Circulante Gemfibrozil 1-O-β-Glucurónido. | Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
- Disposición hepática de gemfibrozilo y su metabolito principal gemfibrozilo 1-O-β-glucurónido. | Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
- Alteración de la farmacocinética intravenosa y oral de valsartán mediante el uso simultáneo de gemfibrozilo en ratas. | Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
- Papel del gemfibrozilo como inhibidor del CYP2C8 y de los transportadores de membrana. | Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
- Utilización de modelos PBPK para evaluar el potencial de una interacción farmacológica significativa entre clopidogrel y dasabuvir: Una perspectiva científica. | Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
- Esponjas Cristalinas como Método Sensible y Rápido para la Identificación de Metabolitos: Aplicación al Gemfibrozil y sus Metabolitos de Fase I y II. | Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
- Un método de cóctel automatizado para la evaluación in vitro de la inhibición directa y dependiente del tiempo de nueve enzimas principales del citocromo P450 - aplicación para establecer la selectividad del inhibidor CYP2C8. | Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217
Inhibidor de:
CYP2C8.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 500 µg | sc-221665C | 500 µg | $326.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665 | 1 mg | $500.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665-CW | 1 mg | $653.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 2 mg | sc-221665A | 2 mg | $842.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B | 5 mg | $1581.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B-CW | 5 mg | $1734.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 10 mg | sc-221665D | 10 mg | $2856.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 25 mg | sc-221665E | 25 mg | $6050.00 |