Cyp2c68 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la cip2c68 incluyen, entre otros, el miconazol CAS 22916-47-8, el ketoconazol CAS 65277-42-1, el clorhidrato de ticlopidina CAS 53885-35-1, la fenilbutazona CAS 50-33-9 y el metoxsaleno (8-metoxipsoraleno) CAS 298-81-7.

Los inhibidores químicos de Cyp2c68 pueden interactuar con la enzima de diversas maneras para lograr la inhibición. El miconazol, por ejemplo, se une directamente al hierro hemo dentro del sitio activo de la Cyp2c68, que es un componente crítico para su actividad enzimática. Al ocupar este sitio, el miconazol impide eficazmente el correcto funcionamiento de la enzima. Del mismo modo, el ketoconazol actúa enganchándose al grupo hemo de la Cyp2c68, obstruyendo así la capacidad de la enzima para metabolizar sus sustratos. El sulfafenazol actúa como un inhibidor competitivo selectivo; al parecerse a los sustratos naturales de la Cyp2c68, compite por unirse al sitio activo, lo que impide que los sustratos reales accedan al centro catalítico de la enzima.

Además, ciertas sustancias químicas pueden causar la inhibición irreversible de Cyp2c68. Por ejemplo, la ticlopidina se metaboliza en compuestos que se unen covalentemente a la Cyp2c68, provocando un tipo de inhibición permanente. La fenilbutazona compite con los sustratos de Cyp2c68 por la unión, mientras que el metoxsaleno forma un enlace covalente con el sitio activo, lo que conduce a la inhibición irreversible de la enzima. Los metabolitos del Omeprazol, concretamente la sulfenamida, también se unen de forma irreversible al componente hemo de Cyp2c68, inactivando la enzima. El cloranfenicol logra la inhibición posicionándose dentro del sitio activo de la Cyp2c68, lo que impide que la enzima interactúe con sus sustratos. Otros compuestos, como la isoniazida, se unen directamente al sitio activo de la Cyp2c68 e interrumpen su función normal. El 1-aminobenzotriazol es otro potente inhibidor irreversible que se une covalentemente al hierro hemo de la Cyp2c68, provocando una inhibición sostenida. El fluconazol inhibe la Cyp2c68 dirigiéndose al grupo hemo, un componente esencial para la actividad catalítica de la enzima. Por último, el clotrimazol se une al hierro hemo en el sitio activo de la Cyp2c68 e inhibe la actividad de la enzima bloqueando el acceso de los sustratos al centro catalítico. Cada una de estas sustancias químicas utiliza un mecanismo distinto para inhibir la Cyp2c68, pero todas tienen como resultado la disminución de la función de la enzima a través de la interacción con el grupo hemo o el sitio activo, impidiendo el procesamiento metabólico normal de los sustratos por la enzima.