CYP1A2 Inhibidores
Los inhibidores comunes del CYP1A2 incluyen, entre otros, la naringina CAS 10236-47-2, la alizarina CAS 72-48-0, el tiabendazol CAS 148-79-8, la carbamazepina CAS 298-46-4 y el dihidrocloruro de perazina CAS 5317-37-3.
Los inhibidores de CYP1A2 constituyen una clase química de compuestos que ejercen sus efectos dirigiéndose selectivamente a la enzima citocromo P450 1A2, un miembro de la superfamilia del citocromo P450. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de la enzima CYP1A2, modulando así su actividad enzimática. La enzima citocromo P450 1A2 desempeña un papel crucial en el metabolismo de una gran variedad de sustancias endógenas y exógenas, como fármacos, toxinas y compuestos ambientales, en el organismo humano. Al interferir con el CYP1A2, estos inhibidores pueden alterar el metabolismo de sustratos específicos que normalmente son procesados por este enzima. En consecuencia, la presencia de inhibidores del CYP1A2 puede provocar cambios significativos en la farmacocinética y el aclaramiento de los fármacos y otros xenobióticos metabolizados por esta enzima en particular.
Los investigadores estudian con frecuencia los inhibidores del CYP1A2 para comprender mejor las interacciones farmacológicas y su impacto en el metabolismo de los fármacos. La comprensión de las intrincadas interacciones entre estos inhibidores y CYP1A2 contribuye a una comprensión más profunda de las vías de metabolismo de los fármacos y de la influencia de los compuestos ambientales en la eficacia y seguridad de los medicamentos. Estas investigaciones desempeñan un papel crucial en el desarrollo de fármacos, ya que ayudan a predecir las interacciones entre los medicamentos y las sustancias coadministradas. El estudio de los inhibidores del CYP1A2 y sus efectos sobre la actividad enzimática es un aspecto esencial de la investigación farmacológica y toxicológica.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 17 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringina actúa como inhibidor competitivo del CYP1A2, influyendo en la actividad catalítica del enzima mediante interacciones de unión específicas. Su estructura flavonoide, con una fracción glicosilada, mejora la solubilidad y altera las rutas metabólicas. La estereoquímica única del compuesto permite interacciones selectivas con el sitio activo de la enzima, modulando potencialmente el metabolismo de varios sustratos. Esta interacción puede alterar la cinética de las reacciones y afectar al perfil metabólico general de los sistemas biológicos. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
La alizarina presenta interacciones únicas con el CYP1A2, funcionando como un inhibidor no competitivo. Su estructura plana facilita el apilamiento π-π con los residuos aromáticos de la enzima, aumentando la afinidad de unión. La capacidad del compuesto para formar enlaces de hidrógeno con aminoácidos clave altera la conformación de la enzima, afectando al acceso al sustrato. Esta modulación puede dar lugar a cambios significativos en la cinética de reacción, influyendo en el destino metabólico de diversos compuestos dentro de los sistemas biológicos. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Un fármaco antidepresivo y un potente inhibidor del CYP1A2. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
El tiabendazol interactúa con el CYP1A2 a través de un mecanismo distinto, actuando como inhibidor competitivo. Su estructura molecular flexible permite un acoplamiento eficaz en el sitio activo de la enzima, donde establece interacciones hidrófobas con los residuos circundantes. Esta unión altera la eficiencia catalítica de la enzima, afectando a la oxidación de los sustratos. Además, las propiedades de retención de electrones del compuesto pueden influir en el estado redox de la enzima, modulando aún más su actividad. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
Antibiótico de la clase de las fluoroquinolonas, conocido por inhibir la actividad de la enzima CYP1A2. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina presenta interacciones únicas con el CYP1A2, funcionando como un inhibidor no competitivo. Su marco molecular rígido facilita la unión específica a la enzima, lo que provoca cambios conformacionales que afectan a la accesibilidad del sustrato. La capacidad del compuesto para formar enlaces de hidrógeno con aminoácidos clave potencia su efecto inhibidor, mientras que su naturaleza lipofílica promueve interacciones favorables dentro del bolsillo hidrofóbico de la enzima. Esta modulación de la actividad del CYP1A2 puede influir significativamente en las rutas metabólicas. | ||||||
Perazine Dihydrochloride | 5317-37-3 | sc-212537 | 10 mg | $375.00 | ||
El dihidrocloruro de perazina demuestra interacciones intrigantes con el CYP1A2, actuando como inhibidor competitivo. Su estructura flexible permite una unión dinámica, que altera la conformación del sitio activo de la enzima. La presencia de iones haluro aumenta la solubilidad y facilita las interacciones electrostáticas con residuos cargados, promoviendo un complejo enzima-inhibidor más estable. Las propiedades electrónicas únicas de este compuesto pueden modular la cinética de reacción, lo que influye en el flujo metabólico global a través de las vías del CYP1A2. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
El estiripentol presenta un perfil distintivo como modulador de la actividad del CYP1A2, caracterizado por su capacidad para formar interacciones no covalentes con el enzima. Su estereoquímica única permite una unión selectiva, influyendo en la especificidad del sustrato de la enzima. Además, el estiripentol puede alterar la dinámica conformacional del CYP1A2, afectando potencialmente a la tasa de transferencia de electrones durante los procesos metabólicos. Las regiones hidrófobas de este compuesto también pueden potenciar las interacciones con las membranas lipídicas, afectando aún más a su comportamiento bioquímico. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Puede inhibir CYP1A2 y otras enzimas del citocromo P450. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
La α-naftoflavona actúa como un potente inhibidor de CYP1A2, participando en interacciones específicas de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Su estructura plana facilita fuertes contactos hidrofóbicos, que pueden modular la conformación de la enzima y alterar el acceso al sustrato. Las propiedades únicas de donación de electrones del compuesto pueden influir en las reacciones redox, afectando a la eficacia catalítica global. Además, la capacidad de la α-naftoflavona para estabilizar ciertos intermediarios enzimáticos puede alterar las rutas metabólicas. | ||||||