CYP1A1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CYP1A1 incluyen, entre otros, Ellipticina CAS 519-23-3, TMS CAS 24144-92-1, Alizarina CAS 72-48-0, Rutaecarpina CAS 84-26-4 y Pterostilbeno, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.

CYP1A1, que forma parte de la superfamilia del citocromo P450, es una enzima crucial implicada en la biotransformación de diversos compuestos endógenos y xenobióticos. Las enzimas del citocromo P450 desempeñan un papel central en el metabolismo de fármacos, ácidos grasos y esteroides, así como en la desintoxicación de ciertos carcinógenos. En concreto, CYP1A1 se encuentra principalmente en el hígado y es inducible por hidrocarburos aromáticos policíclicos, una clase de contaminantes ambientales. Aunque su función principal es metabolizar estos compuestos para facilitar su excreción, el CYP1A1 a veces puede convertir los procarcinógenos en sus formas carcinógenas activas. Esta doble función de desintoxicación y activación hace que la regulación de la actividad de CYP1A1 sea un aspecto complejo y esencial de la homeostasis celular.

Los inhibidores de CYP1A1 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular la actividad enzimática de CYP1A1. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, impidiendo la interacción con el sustrato y el subsiguiente metabolismo. La interacción entre el inhibidor y CYP1A1 puede ser competitiva, en la que el inhibidor compite con el sustrato por el mismo sitio de unión, o no competitiva, en la que el inhibidor se une a un sitio diferente, provocando un cambio conformacional que reduce la actividad de la enzima.